Lek Inhibace

Lekarstwo INHIBACE: Inhibace
Producent leku:
Roche
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
cilazapryl (Cilazapril)
tabl. 2,5 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. 5 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. 1 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 0,5 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Inhibace® Plus
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze samoistne i naczyniowo-nerkowe; niewydolność serca (zazwyczaj w skojarzeniu z glikozydami nasercowymi i/albo diuretykami).
Działanie
Cilazapril należy do II ekipy inhibitorów enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II (bloker konwertazy a więc bloker ACE) charakteryzującej się brakiem ekipy sulfhydrylowej w cząsteczce i wiązaniem się z enzymem przekształcającym zazwyczaj w 7 miejscach aktywnych. Cilazapril jest substancją nieaktywną biologicznie - w wątrobie musi być zmetabolizowany do aktywnego cilazaprilatu, który jest właściwym inhibitorem enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II. Z enzymem wiąże się silnie i błyskawicznie, zahamowanie enzymu jest długookresowe. Cilazapril skutkuje pomniejszenie stężenia angiotensyny II, aldosteronu, katecholamin i arginino-wazopresyny w osoczu i tkankach, przyrost stężenia kinin (enzym przekształcający angiotensynę I w angiotensynę II jest identyczny z kininazą II unieczynniającą bradykininę); przyrost stężenia prostaglandyn o działaniu rozszerzającym naczynia. Obniżenie stężenia aldosteronu skutkuje wzmożone wydalanie sodu z moczem i zatrzymanie potasu. Minimalizuje naczyniowy opór obwodowy i obniża ciśnienie tętnicze, ciśnienie w tętnicy płucnej, obciążenie wstępne, obciążenie następcze, powiększa objętość wyrzutową, nie skutkuje odruchowej tachykardii u chorych z nadciśnieniem tętniczym, powiększa przepływ krwi poprzez nerki, minimalizuje aktywność współczulną. Skutkuje znaczącą poprawę hemodynamiczną u chorych z zastoinową niewydolnością krążenia. Przeciwdziała przerostowi i rozrostowi mięśni gładkich w naczyniach i przerostowi i przebudowie mięśnia sercowego. Cilazapril powiększa miejscowy przepływ krwi w kończynach, poprawia mózgowy przepływ krwi. Hamuje zmiany morfologiczne w naczyniach mózgowych: proliferację mięśni gładkich naczyń i adhezję i wnikanie makrofagów do ściany naczyń, gdzie przekształcają się one w komórki piankowe gromadzące cholesterol - co zapobiega miażdżycy. Poprawia tolerancję węglowodanów, może obniżać stężenie cholesterolu całkowitego i powodować przyrost stężenia frakcji HDL. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (obecność pokarmu nieznacznie wpływa na wchłanianie leku), dostępność biologiczna wynosi 60%. Stężenie max. we krwi osiąga w ok. 2 h po podaniu, a aktywny metabolit (cilazaprilat) - po ok. 3 h. Łączy się z białkami osocza w ok. 3%. Działanie hipotensyjne ujawnia się po 1-2 h, osiąga maksimum po 3-4 h i utrzymuje się do 24 h. Cilazaprilat eliminowany jest z organizmu dwufazowo: pierwsza etap o T0,5 wynoszącym 1,5-1,8 h, druga o T0,5: 30-50 h; skuteczny moment półtrwania leku wynosi ok. 9 h. Jest wydalany z moczem w formie nie zmienionej. Lek jest eliminowany drogą dializy.
Działania niepożądane
Przeważnie występują ból i zawroty głowy. U mniej niż 2% pacjentów występuje uczucie zmęczenia, niedociśnienie, niestrawność, nudności, wysypka skórna i kaszel. W większości przypadków działania niepożądane są przemijające, łagodne albo o umiarkowanym nasileniu i nie wymagają przerwania leczenia. Podobnie, jak w razie innych inhibitorów konwertazy angiotensyny, po podaniu leku stwierdzono pojedyncze przypadki zapalenia trzustki. U pacjentów leczonych cilazaprilem na skutek niewydolności serca najczęstszymi symptomami niepożądanymi były zawroty i kaszel. Podobnie, jak w razie innych inhibitorów konwertazy angiotensyny, rzadko obserwowano obrzęk naczynioruchowy. Stwierdzano przemijające powiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi (zwykle u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej albo z niewydolnością nerek, jednakże rzadko obserwowano je także u pacjentów z poprawną czynnością nerek, szczególnie w razie jednoczesnego stosowania preparatów moczopędnych). U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, zwężeniem tętnic nerkowych i innych chorób nerek obserwowano pojedyncze przypadki ostrej niewydolności nerek. U niektórych pacjentów obserwowano pomniejszenie hematokrytu, pomniejszenie stężenia hemoglobiny i/albo leukocytów.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek, zwężenie aorty albo inne zwężenia drogi odpływu z lewej komory serca; ciąża (kat. D), moment karmienia piersią; dzieci (brak badań klinicznych). Należy zachować ostrożność przy: obustronnym zwężeniu tętnic nerkowych albo tętnicy jedynej nerki; wrodzonym obrzęku naczynioruchowym (na tle niedoboru C1-esterazy); obrzęku naczynioruchowym po podaniu ACE - blokerów w wywiadzie; pierwotnym hiperaldosteronizmie; stanie po przeszczepie nerki; chorobach i niewydolności wątroby, obturacyjnych chorobach układu oddechowego, niewydolności nerek (wymaga korekcji dawki), u pacjentów dializowanych, przy białkomoczu > 1,0 g/dobę, schorzeniach immunologicznych, kolagenozach, zaburzeniach elektrolitowych, jednoczesnej terapii kortykosteroidami, cytostatykami, antymetabolitami, litem, allopurinolem, u chorych w wieku ponad 65 lat. Nie stosować u pacjentów dializowanych z zastosowaniem błon dializacyjnych o sporym przepływie (na przykład AN69) z racji na sposobność wystąpienia reakcji anafilaktycznych. U pacjentów wymagających odczulenia z użyciem jadu pszczół albo os zaleca się tymczasowe przerwanie podawania preparatu z racji na ryzyko reakcji anafilaktycznych.
Interakcje
Leki z gatunku NLPZ zmniejszające syntezę prostaglandyn osłabiają działanie blokerów ACE. Leki przeciwnadciśnieniowe i środki znieczulenia ogólnego nasilają obniżenie ciśnienia tętniczego. Cilazapril powiększa stężenie litu we krwi (opóźnia wydalanie), nasila działanie alkoholu. Leki immunosupresyjne, allopurinol, glikokortykoidy, cytostatyki nasilają zmiany obrazu krwi. Przy równoczesnym podawaniu leków moczopędnych z gatunku oszczędzających potas i/albo potasu może wystąpić niebezpieczne powiększenie stężenia potasu we krwi. Lek można stosować z: glikozydami nasercowymi, azotanami (korzystny synergizm odnosząc się do efektów hemodynamicznych), antagonistami wapnia, lekami moczopędnymi (u chorych leczonych diuretykami - należy je odstawić na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia cilazaprilem dla uniknięcia gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego), b-blokerami (poprawa efektywności leczenia nadciśnienia tętniczego).
Dawkowanie
Dorośli doustnie: w leczeniu nadciśnienia pierwotnego: dawka początkowa 1,0 w jednej dawce dobowej; dawkę podtrzymującą określa się w pojedynkę, zwykle w przedziale 2,5-5,0 mg/dobę. Pełny sukces leczniczy uzyskuje się po 2-4 tygodniach stosowania leku. W leczeniu nadciśnienia naczyniowo-nerkowego: dawka początkowa 0,25-0,5 mg raz na dobę; dawkę powiększa się etapowo aż do uzyskania oczekiwanego efektu. Chorzy z nadciśnieniem leczeni diuretykami: 0,5 mg/dobę, jako dawka początkowa, nie przedtem niż 2 dni po odstawieniu diuretyków. Przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa 0,5 mg/dobę, zwiększana etapowo do uzyskania odpowiedniego efektu (zwykle w przedziale 1,0-2,5 mg/dobę) w połączeniu z diuretykami albo glikozydami naparstnicy. Nie należy przekraczać dawki dobowej 5 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka początkowa wynosi: przy klirensie kreatyniny > 40 ml/min - 1 mg raz na dobę (maksimum 5 mg/dobę); przy klirensie kreatyniny 10-40 ml/min - 0,5 mg raz na dobę (maksimum 2,5 mg/dobę); przy klirensie kreatyniny < 10 ml/min - 0,25-0,5 mg 1-2 razy na tydzień w zależności od efektu hipotensyjnego.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki
Inhibace® Plus