Lek Integrilin

Lekarstwo INTEGRILIN: Integrilin
Producent leku:
GlaxoSmithKline Export
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
eptyfibatyd (Eptifibatide)
roztwór do wlewu doż. 0,75 mg/ml 1 fiolka 100 ml,
--,-- zł
roztwór do wstrz. doż. 2 mg/ml 1 fiolka 10 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Zapobieganie wystąpieniu wczesnego zawału mięśnia sercowego u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową albo zawałem mięśnia sercowego bez załamka Q, z ostatnim epizodem bólu w klatce piersiowej występującym pośrodku 24 h i zmianami w zapisie EKG i/albo zwiększeniem aktywności enzymów wskaźnikowych zawału mięśnia sercowego. Leczenie preparatem jest najprawdopodobniej w najwyższym stopniu korzystne u pacjentów, u których istnieje ryzyko wystąpienia zawału mięśnia sercowego pośrodku 3-4 dni po wystąpieniu ostrych objawów dławicy piersiowej, w tym na przykład u pacjentów, którzy będą ewentualnie poddani wczesnej PTCA. Preparat jest przydzielony do stosowania w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym i niefrakcjonowaną heparyną.
Działanie
Syntetyczny cykliczny heptapeptyd zawierający 6 aminokwasów, inhibitor agregacji płytek należący do klasy RGD (arginina-glicyna-asparaginian)-mimetyków. Odwracalnie hamuje agregację płytek, zapobiegając łączeniu się fibrynogenu, czynnika von Willebranda i innych cząsteczek adhezyjnych do receptorów glikoproteinowych (GP) IIb/IIIa. Sukces działania leku obserwuje się natychmiast po dożylnym podaniu bolusa w dawce 180 µg/kg m.c. Czynność płytek powraca do wartości wyjściowych (> 50% agregacji płytek) pośrodku 4 h po przerwaniu ciągłego wlewu 2 µg/kg m.c./min. Wykorzystywanie preparatu w formie bolusa dożylnego albo wlewu może nawet 5-krotnie wydłużyć czas krwawienia. Przyrost ten jest łatwo odwracalny po zaprzestaniu wlewu i czas krwawienia wraca do wartości wyjściowych po ok. 6 h. Preparat podawany w monoterapii nie wywiera uchwytnego wpływu na czas protrombinowy i częściowy aktywowany czas tromboplastynowy. Stopień wiązania eptifibatydu z białkami osocza wynosi ok. 25%. Jest wydalany z moczem w ok. 50% (ok. 50% w formie nie zmienionej). T0,5 wynosi ok. 2,5 h.
Działania niepożądane
Przewarzająca część działań niepożądanych powiązane jest z krwawieniem albo epizodami naczyniowymi. Łagodne krwawienie jest najczęstszym powikłaniem w okresie leczenia (zostało zdefiniowane jako spontaniczny makroskopowy krwiomocz, spontaniczne krwawe wymioty, stwierdzona strata krwi ze zmniejszeniem stężenia hemoglobiny o powyżej 3 g/dl albo powyżej 4 g/dl przy braku miejsc krwawienia). Epizody krwawienia były częstsze u pacjentów otrzymujących równolegle heparynę w trakcie przeprowadzania PCI, gdy ACT przekraczało 350 s. Większe krwawienia definiowane były jako krwotok wewnątrzczaszkowy albo pomniejszenie stężenia hemoglobiny ponad 5 g/dl. Inne działania niepożądane były zdarzeniami związanymi z chorobą zasadniczą, na przykład migotanie przedsionków, niedociśnienie, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca i wstrząs. Bardzo rzadko informowano o sytuacjach anafilaksji, wysypki skórnej i zaburzeniach w miejscu podania, takich jak pokrzywka. Występowały również odchylenia parametrów laboratoryjnych, wynikające z jego działania farmakologicznego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu. Symptomy krwawienia z przewodu pokarmowego, mocne krwawienia z układu moczowo-płciowego albo występowanie innych czynnych niepoprawnych krwawień pośrodku 30 dni poprzedzających leczenie. Udar przebyty pośrodku poprzedzających 30 dni albo udar krwotoczny w wywiadzie. Potwierdzone wywiadem schorzenia wewnątrzczaszkowe (nowotwory, wrodzone zmiany tętniczo-żylne, tętniak). Przebyte pośrodku ostatnich 6 tyg. spore zabiegi chirurgiczne albo poważne obrażenia. Występowanie w przeszłości skazy krwotocznej. Trombocytopenia (< 100 000 komórek/mm3). Czas protrombinowy 1,2-krotnie wyższy od wartości poprawnych albo INR większy albo równy 2. Ciężkie nadciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe >200 mm Hg albo ciśnienie rozkurczowe >110 mm Hg w trakcie leczenia przeciwnadciśnieniowego). Klirens kreatyniny < 30 ml/min albo ciężka niewydolność nerek. Upośledzenie czynności wątroby o znaczeniu klinicznym. Jednoczesne wykorzystywanie albo planowane podanie parenteralne innego inhibitora GP IIb/IIIa.
Interakcje
Preparat nie zwiększał ryzyka wystąpienia sporych i małych krwawień w trakcie stosowania warfaryny i dipiridamolu. U pacjentów z czasem protrombinowym (PT) > 14,5 s i przyjmujących równocześnie warfarynę, preparat nie zwiększał ryzyka wystąpienia krwawienia. Dane dotyczące stosowania preparatu u pacjentów leczonych środkami trombolitycznymi są ograniczone. Brak jest przekonywujących dowodów wpływu preparatu na zwiększanie ryzyka wystąpienia sporych i małych krwawień związanych z tkankowym aktywatorem plazminogenu, zarówno w trakcie PCI jak i w trakcie badań zawału serca. Chociaż w badaniach dotyczących zawału mięśnia sercowego preparat zwiększał ryzyko krwawienia w trakcie jednoczesnego podawania ze streptokinazą. Preparat wykazuje niezgodność z furosemidem. Preparat może być podawany w tym samym zestawie dożylnym z siarczanem atropiny, dobutaminą, heparyną, lidokainą, meperydyną, metoprololem, midazolamem, morfiną, nitrogliceryną, tkankowym aktywatorem plazminogenu albo werapamilem. Preparat wykazuje zgodność z 0,9% roztworem NaCl do wlewu i roztworem 5% glukozy w Normosolu R, zarówno w obecności jak i nieobecności KCl.
Dawkowanie
Preparat jest przydzielony wyłącznie do stosowania w uwarunkowaniach szpitalnych, poprzez lekarzy ekspertów posiadających doświadczenie w postępowaniu z ostrymi stanami wieńcowymi. Roztwór do wlewu dożylnego należy stosować w połączeniu z roztworem do wstrzykiwań.Dorośli (w wieku 18 lat i starsi) z symptomami niestabilnej dławicy piersiowej albo zawałem serca bez załamka Q: rekomendowaną dawką jest dożylny bolus 180 µg/kg m.c., który powinien być podany jak najszybciej po ustaleniu rozpoznania, a następnie ciągły wlew 2 µg/kg m.c./min poprzez maksymalnie 72 h, do czasu rozpoczęcia zabiegu pomostowania aortalno-wieńcowego (CABG) albo do czasu wypisu ze szpitala. Jeżeli w trakcie podawania preparatu dokonywana jest przezskórna interwencja wieńcowa, wlew należy kontynuować poprzez 20-24 h po zakończeniu PCI; całkowity czas leczenia wynosi maksymalnie 96 h. Wlew preparatu należy natychmiast przerwać, jeżeli w trakcie leczenia preparatem pacjent wymaga leczenia doraźnego albo natychmiastowego przeprowadzenia zabiegu kardiochirurgicznego. Jeżeli pacjent nie wymaga zabiegu chirurgicznego ze wskazań życiowych, należy przerwać podawanie wlewu w odpowiednim czasie pozwalającym na powrót do normalnej czynności płytek. Podawanie heparyny: jest rekomendowane o ile nie ono jest przeciwwskazane (na przykład związana ze stosowaniem heparyny trombocytopenia w wywiadzie). U pacjentów z m.c. 70 kg i większą rekomendowane jest podanie w bolusie 5000 j.m., a następnie wykorzystywanie wlewu dożylnego 1000 j.m./h; u pacjentów z m.c. poniżej 70 kg rekomendowane jest podanie w bolusie 60 j.m./kg m.c., a następnie wykorzystywanie wlewu dożylnego 12 j.m./kg m.c./h.U pacjentów poddawanych planowym (elektywnym) zabiegom PCI z implantacją stentu dawkowanie jest określone wg formuły zastosowanej w badaniu klinicznym ESPRIT (powiększone blokowanie receptora płytki IIb/IIIa przy wykorzystaniu preparatu Integrilin). Pierwszy bolus i wlew podaje się równocześnie, tuż przed zabiegiem PCI, a kolejny podawany jest po 10 min. od pierwszego. Szybkość wlewu: 2,0 µg/kg/min. (dla pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy mniejszym niż 175 µmol/l) albo 1,0 µg/kg/min. (dla pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy 175-350 µmol/l). Wlew należy kontynuować poprzez maksymalnie 18-24 h albo aż do czasu wypisu ze szpitala. Wg formuły badania klinicznego ESPRIT prawie wszyscy pacjenci otrzymywali kwas acetylosalicylowy (99,7%) i tienopirydynę (klopidogrel 95,4%, tiklopidyna 2,7%). W dniu przeprowadzenia zabiegu PCI przed cewnikowaniem 53,2% pacjentów otrzymywało tienopirydynę w większości jako dawki nasycające (300 mg albo więcej). W trakcie zabiegu PCI dawkowanie heparyny było uproszczone i ustalone jako bolus startowy w dawce 60 j.m./kg m.c., z docelowym osiąganiem aktywowanego krzepnięcia (ACT) w granicach 200-300 s.
Ciąża i karmienie piersią
W ciąży stosować jedynie w razie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Brak jest danych o przenikaniu preparatu do mleka kobiet - należy przerwać karmienie piersią w okresie stosowania leku.
Uwagi
Ostrożnie stosować u kobiet, osób w wieku podeszłym i pacjentów z małą m.c. - osoby te mogą mieć powiększone ryzyko wystąpienia krwawienia. Należy zachować ostrożność stosując równocześnie inne leki wpływające na hemostazę, w tym tiklopidyna, klopidogrel, leki trombolityczne, doustne leki przeciwzakrzepowe, roztwory dekstranu, adenozyna, sulfinpirazon, prostacyklina, leki z gatunku NLPZ, dipirydamol. Brak jest doświadczenia ze stosowaniem preparatu i drobnocząsteczkowych heparyn. Doświadczenia dotyczące stosowania preparatu u pacjentów, u których wskazane jest leczenie trombolityczne są ograniczone (nie zaleca się stosowania preparatu w takich sytuacjach). Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów, u których wystąpiła trombocytopenia w nawiązniu ze stosowaniem innych parenteralnych inhibitorów GP IIb/IIIa - niezbędne jest ścisłe monitorowanie tej ekipy pacjentów. Brak wystarczających danych odnośnie ponownego stosowania preparatu. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (nie zaleca się stosowania).
Podobne leki