Lek MetoHEXAL ZK

Lekarstwo METOHEXAL ZK: MetoHEXAL ZK
Producent leku:
Hexal
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
bursztynian metoprololu (Metoprolol succinate)
tabl. o przedł. uwalnianiu 23,75 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. o przedł. uwalnianiu 95 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. o przedł. uwalnianiu 142,5 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. o przedł. uwalnianiu 47,5 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. o przedł. uwalnianiu 190 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Betaloc ZOK
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, w szczególności częstoskurcz nadkomorowy. Profilaktyka zgonu z przyczyn sercowych i ponownego zawału serca po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego. Kołatanie serca wywołane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca. Profilaktyka migreny. Stabilna objawowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory < 40%), w skojarzeniu z innymi sposobami leczenia.
Działanie
Selektywny lek b1-adrenolityczny. Wykazuje nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Metoprolol minimalizuje albo hamuje pobudzające działanie katecholamin na serce. Minimalizuje efekty wywoływane poprzez nagły wyrzut katecholamin, takie jak tachykardia, powiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca, i obniża ciśnienie tętnicze krwi. Stężenie we krwi i skuteczność bursztynianu metoprololu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu są bardziej wyrównane pośrodku całej doby niż w razie szablonowych tabletek. W przypadku konieczności, u pacjentów z symptomami obturacyjnej dolegliwości płuc metoprolol może być podawany w połączeniu z lekami b2-adrenomimetycznymi. W badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z niewydolnością serca w klasie II-IV wg NYHA i frakcją wyrzutową £ 40%, którym podawano metoprolol w skojarzeniu ze standardowym leczeniem stosowanym w niewydolności serca, wykazano pomniejszenie śmiertelności ogólnej. Po podaniu doustnym lek wchłania się kompletnie. Z uwagi na znaczący sukces pierwszego przejścia poprzez wątrobę, biodostępność pojedynczej dawki doustnej wynosi ok. 50%. Biodostępność tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest o 20-30% mniejsza niż szablonowych tabletek, co nie ma jednak istotnego znaczenia klinicznego. Lek wiąże się z białkami osocza w 5-10%. Każda tabletka bursztynianu metoprololu o przedłużonym uwalnianiu zawiera peletki o kontrolowanym uwalnianiu. Każda z peletek pokryta jest otoczką polimerową, która klasyfikuje prędkość uwalniania metoprololu. Uwalnianie metoprololu następuje w sposób ciągły poprzez 20 h. Metoprolol jest metabolizowany poprzez utlenianie w wątrobie (raczej poprzez enzym CYP2D6). Powyżej 95% dawki jest wydalane z moczem; ok. 5% dawki jest wydalane w formie nie zmienionej. T0,5 metoprololu wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).
Działania niepożądane
Bardzo regularnie (>1/10): zmęczenie. Regularnie (>1/100, <1/10): ból i zawroty głowy; bradykardia, zaburzenia równowagi (bardzo rzadko połączone z omdleniem), kołatanie serca; pomniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i hipotonia ortostatyczna (bardzo rzadko z omdleniem); duszność wysiłkowa; nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia. Niezbyt regularnie (>1/1000, <1/100): powiększenie masy ciała; depresja, osłabienie koncentracji, senność albo bezsenność, koszmarne sny; parestezje; przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w rejonie przedsercowej; ziębnięcie dłoni i stóp; skurcz oskrzeli; wymioty; wysypka skórna, powiększona potliwość; kurcze mięśni; obrzęk. Rzadko (>1/10 000, <1/1000): zaostrzenie utajonej cukrzycy; nerwowość, napięcie; zaburzenia widzenia, suchość albo podrażnienie oczu, zapalenie spojówek; czynnościowe symptomy zaburzeń pracy serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu; nieżyt nosa; suchość w jamie ustnej; niepoprawne wyniki badań czynności wątroby; wypadanie włosów; impotencja i inne zaburzenia seksualne, dolegliwość Peyroniego. Bardzo rzadko (<1/10 000): małopłytkowość, leukopenia; zaburzenia pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości; szumy uszne, zaburzenia słuchu; martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, pogorszenie chromania przestankowego albo zespołu Raynauda; zaburzenia smaku; zapalenie wątroby; reakcje nadwrażliwości na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczycopodobne zmiany skórne; bóle stawów, osłabienie mięśni.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bursztynian metoprololu, inne leki b-adrenolityczne albo pozostałe składniki preparatu. Blok przedsionkowo-komorowy II° albo III°. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi albo niedociśnienie) i stałe albo okresowe wykorzystywanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów b-adrenergicznych). Objawowa albo klinicznie ważna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca < 50/min). Zespół chorego węzła zatokowego. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe < 90 mm Hg). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa albo przewlekła obturacyjna dolegliwość płuc. Jednoczesne wykorzystywanie inhibitorów MAO (innych niż inhibitory MAO-B). Metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ > 24 s albo ciśnieniem skurczowym < 100 mm Hg. Ponadto metoprololu nie wolno stosować u pacjentów z niewydolnością serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej) jednoczesne podawanie dożylnie leków blokujących kanały wapniowe jak werapamil albo diltiazem, albo innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid).
Interakcje
Należy zachować szczególną ostrożność, stosując metoprolol równocześnie z lekami blokującymi zwoje współczulne, innymi lekami b-adrenolitycznymi (na przykład w kroplach do oczu) albo inhibitorami MAO. W razie jednoczesnego stosowania metoprololu z antagonistami wapnia typu werapamil albo diltiazemu, bądź z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego albo chronotropowego. Antagonistów wapnia z gatunku werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom przyjmującym leki b-adrenolityczne. Leki przeciwarytmiczne I klasy i leki b-adrenolityczne wykazują addytywne ujemne działanie inotropowe, które może powodować poważne hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy także unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. W przypadku konieczności przerwanie leczenia klonidyną służącą równocześnie z metoprololem, lek b-adrenolityczny należy odstawić kilka dni przedtem. U pacjentów stosujących leki b-adrenolityczne, wziewne środki znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem b-adrenolityków. Metoprolol może nasilać działanie równocześnie służących leków hipotensyjnych. W razie jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny albo innych leków sympatykomimetycznych może wystąpić znaczące powiększenie ciśnienia tętniczego krwi. W razie jednoczesnego stosowania metoprololu, rezerpiny, alfa-metyldopy, klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne pomniejszenie częstości akcji serca i przewodzenia w sercu. Metoprolol może nasilić albo przedłużyć hipoglikemizujące działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych i wywołać hipoglikemię. Jednoczesne wykorzystywanie z indometacyną albo innymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne leków b-adrenolitycznych. U pacjentów przyjmujących leki b-adrenolityczne skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona. Substancje indukujące albo hamujące enzymy wątrobowe mogą wpływać na stężenie metoprololu we krwi. Ryfampicyna minimalizuje, a cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą zwiększać stężenie metoprololu we krwi. Substancje o działaniu hamującym na CYP2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (paroksetyna, fluoksetyna i sertralina), difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (na przykład chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i najprawdopodobniej także propafenon, mogą zwiększać stężenie metoprololu we krwi. Działanie hamujące na enzym CYP2D6 opisywano także w razie amiodaronu i chinidyny. Metoprolol może powodować pomniejszenie wydalania innych leków (na przykład lidokainy).
Dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: u pacjentów z łagodnym albo umiarkowanym nadciśnieniem - 47,5 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 50 mg winianu metoprololu) raz na dobę; w przypadku konieczności dawkę można zwiększyć do 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) na dobę albo dołączyć inny lek hipotensyjny do schematu leczenia. Dławica piersiowa: 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz na dobę; w przypadku konieczności do schematu leczenia można dołączyć inne leki służące w leczeniu dolegliwości wieńcowej. Zaburzenia rytmu serca: 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz na dobę. Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego: 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) raz na dobę. Kołatanie serca wywołane czynnościowymi zaburzeniami serca: 95 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100 mg winianu metoprololu) raz na dobę; w przypadku konieczności dawkę można zwiększyć do 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu. Profilaktyka migreny: 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz na dobę. Stabilna objawowa niewydolność serca: u pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca leczoną przy użyciu innych leków, dawka bursztynianu metoprololu jest ustalana w pojedynkę. Rekomendowana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV wg NYHA wynosi 11,88 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 12,5 mg winianu metoprololu) raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 25 mg winianu metoprololu) w 2. tygodniu. Rekomendowana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie II wg NYHA wynosi 23,75 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 25 mg winianu metoprololu) raz na dobę pośrodku pierwszych 2 tyg. leczenia. Po tym okresie zaleca się podwojenie dawki. Dawkę powiększa się co drugi tydzień do 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) na dobę albo do maksymalnej dawki tolerowanej poprzez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) na dobę albo na poziomie maksymalnej dawki tolerowanej poprzez pacjenta. Zaleca się, by doktor kierujący posiadał odpowiednią wiedzę na temat leczenia stabilnej objawowej niewydolności serca. Po każdorazowym zwiększeniu dawki należy starannie ocenić stan pacjenta. W razie wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego może zachodzić konieczność pomniejszenia dawki innego leku stosowanego równocześnie. Obniżenie ciśnienia tętniczego może być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, należy jednak zmniejszyć dawkę do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć pomniejszenie dawki. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę leku należy zwiększać ze szczególną ostrożnością.Preparat przyjmować w trakcie śniadania. Tabletki należy połykać w całości albo podzielone, nie należy ich jednak żuć ani rozgniatać. Tabletki należy popijać płynem (przynajmniej pół szklanki).
Ciąża i karmienie piersią
Lek można stosować w ciąży jedynie w razie, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Leki b-adrenolityczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu i przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Leki b-adrenolityczne mogą przedłużać poród i wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją również doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii i utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowania metoprololu należy przerwać 48-72 h przed planowanym porodem; w razie gdy nie to jest możliwe noworodka należy obserwować poprzez 48-72 h po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów b-adrenergicznych. Ostrożnie stosować w momencie karmienia piersią.
Uwagi
Leki b-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową (w razie jednoczesnego stosowania leków b2-adrenomimetycznych, przed rozpoczęciem leczenia metoprololem należy skontrolować dawkę b2-adrenomimetyku i zwiększyć ją w przypadku konieczności). Ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą, nadczynnością tarczycy, łuszczycą, chorobami naczyń obwodowych. W razie, gdy metoprolol jest służący u pacjentów z guzem chromochłonnym, należy przedtem wykorzystać lek o działaniu a-adrenolitycznym i kontynuować jego podawanie równocześnie z metoprololem. Dotychczas nie uzyskano wystarczającego doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania metoprololu u pacjentów z niewydolnością serca współistniejącą z: niestabilną niewydolnością serca (klasa IV wg NYHA), ostrym zawałem mięśnia sercowego albo niestabilną dławicą piersiową pośrodku ostatnich 28 dni, zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami czynności wątroby, wiekiem ponad 80 lat, wiekiem poniżej 40 lat, ważnymi hemodynamicznie chorobami zastawek, kardiomiopatią przerostową zwężającą, w trakcie albo po operacji kardiochirurgicznej pośrodku 4 miesięcy przed rozpoczęciem leczenia. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolicznymi przebiegającymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) albo niedobrym wchłanianiem glukozy-galaktozy, nietolerancją fruktozy albo niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni stosować tego leku. Doświadczenia ze stosowaniem preparatu u dzieci są ograniczone.
Podobne leki
Betaloc ZOK