Lek Zeldox

Lekarstwo ZELDOX: Zeldox
Producent leku:
Pfizer
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
zyprazydon (Ziprasidone)
kaps. 80 mg 30 szt.,
--,-- zł
kaps. 20 mg 30 szt.,
--,-- zł
kaps. 80 mg 56 szt.,
--,-- zł
kaps. 40 mg 56 szt.,
--,-- zł
kaps. 60 mg 56 szt.,
--,-- zł
kaps. 40 mg 30 szt.,
--,-- zł
kaps. 40 mg 14 szt.,
--,-- zł
kaps. 20 mg 14 szt.,
--,-- zł
kaps. 60 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie schizofrenii.
Działanie
Zyprazydon wykazuje spore powinowactwo do receptorów dopaminergicznych typu 2 i wyraźnie większe powinowactwo do receptorów serotoninergicznych typu 2A. Działa również na receptory serotoninergiczne 5HT2C, 5HT1D i 5HT1A, nie mniej jednak jego powinowactwo do miejsc wiążących tych receptorów jest równe albo większe od powinowactwa do receptora typu D2. Wykazuje umiarkowane powinowactwo do neuronalnych transporterów serotoniny i norepinefryny i do receptorów histaminowych typu H1 i receptorów typu alfa1. Nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych typu M1. Zyprazydon wykazywał działanie antagonistyczne zarówno w relacji do receptorów serotoninergicznych 5HT2A, jak i receptorów dopaminergicznych D2. Uważane jest, iż działanie przeciwpsychotyczne jest częściowo wywołane skojarzeniem powyższych aktywności antagonistycznych. Po podaniu doustnym max. stężenie leku we krwi obserwuje się po 6-8 h od przyjęcia leku. Bezwzględna biodostępność po posiłku dawki 20 mg wynosi 60%. Po przyjęciu leku na czczo wchłanianie leku jest pomniejszone o 50%. Badania wykazały, iż biodostępność leku może zwiększać się nawet o 100% w obecność pokarmu. Średni moment półtrwania wynosi 6,6 h. Lek wiąże się z białkami osocza w powyżej 99%. Zyprazydon służący doustnie podlega intensywnym przemianom metabolicznym i tylko niewielka liczba leku jest wydalana z moczem (<1%) i kałem (<4%) w formie nie zmienionej. Zyprazydon jest przekształcany w trzech szlakach metabolicznych do 4 głównych metabolitów. Ok. 20% podanej dawki jest wydalane z moczem, ok. 66% - z kałem. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej (stopień A albo B w klasyfikacji Child-Pugh) niewydolnością wątroby w przebiegu marskości, po stosowaniu doustnym stężenie zyprazydonu było o 30% większe a moment półtrwania o 2 h dłuższy niż u zdrowych pacjentów.
Działania niepożądane
Bardzo częste (>1/10): senność. Częste (>1/100, <1/10): osłabienie, ból głowy; zaparcie, suchość błon śluzowych j. ustnej, dyspepsja, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty; pobudzenie ruchowe, akatyzja, zawroty głowy, dystonia, zespół pozapiramidowy, wzmożone napięcie, drżenie; zaburzenia widzenia. Nieczęste (>1/1000, <1/100): ból, hipotonia ortostatyczna, tachykardia, wzdęcia, wzmożone marzenie, zaburzenia stawowe, kurcze mięśni nóg, sztywność typu koła zębatego, parestezje, zaburzenia mowy, późne dyskinezy, nieżyt błony śluzowej nosa, wysypka skórna, wysypka grudkowo-plamista, pokrzywka. Rzadkie (>1/10 000, <1/1000): reakcje alergiczne, gorączka, migrena, obrzęk języka, eozynofilia, powiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej, bóle mięśniowe, miastenia, koszmary senne, niepoprawny chód, bezruch, ataksja, omamy, neuropatia, porażenie, łuszczyca, niedowidzenie, zapalenie spojówek, suchość oczu, bolesne oddawanie moczu, ginekomastia, impotencja, nietrzymanie moczu. Zyprazydon skutkuje niewielkie do umiarkowanego, zależne od dawki, wydłużenie odstępu QT.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na zyprazydon albo pozostałe składniki preparatu. Stwierdzone wydłużenie odstępu QT. Wrodzone wydłużenie odstępu QT. Świeży zawał mięśnia sercowego. Niewyrównana niewydolność serca. Zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi z gatunku IA i III. Jednoczesne leczenie lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne z gatunku IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, octan lewometadylu, mesoridazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksifloksacyna, metylosulfonian dolasetronu, meflokina, sertindol, cyzapryd.
Interakcje
Nie przeprowadzono badań określających zależności farmakokinetyczne i farmakodynamiczne między zyprazydonem i innymi lekami wydłużającymi odstęp QT. Nie można więc wykluczyć addytywnego wpływu w trakcie jednoczesnego stosowania zyprazydonu i tych leków. Nie należy zatem podawać zyprazydonu z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne z gatunku IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, octan lewometadylu, mesoridazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksifloksacyna, metylosulfonian dolasetronu, meflokina, sertindol, cyzapryd. Należy zachować ostrożność w trakcie jednoczesnego stosowania leków działających ośrodkowo i alkoholu. Nie zaobserwowano ważnych klinicznie interakcji zyprazydonu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, związkami litu, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, czy lekami metabolizowanymi poprzez izoenzymy cytochromu P450.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: rekomendowana dawka wynosi 40 mg 2 razy na dobę. W zależności od stanu klinicznego pacjenta dawka ta może być następnie powiększona maksymalnie do 80 mg 2 razy na dobę. Jeżeli to jest wskazane, największa rekomendowana dawka może być służąca już od 3. doby leczenia. W leczeniu podtrzymującym należy stosować najmniejszą efektywną dawkę; w wielu sytuacjach dawka 20 mg 2 razy na dobę może okazać się wystarczająca.Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy rozważyć pomniejszenie dawki. U osób w podeszłym wieku pomniejszenie dawki początkowej nie jest zazwyczaj wskazane, jednak należy je rozpatrzyć u pacjentów ponad 65 lat.Kapsułki należy przyjmować w trakcie posiłku.
Ciąża i karmienie piersią
Nie przeprowadzono badań u ciężarnych kobiet. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować efektywną metodę antykoncepcji. Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, chyba iż oczekiwane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo czy lek jest wydzielany do mleka. W czasie terapii zyprazydonem nie należy karmić piersią.
Uwagi
Rekomendowana jest ostrożność u pacjentów z ważną bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) i u pacjentów, u których występowały w przeszłości napady drgawkowe. U pacjentów ze stabilną chorobą serca przed rozpoczęciem leczenia, należy rozważyć wykonanie badania EKG. Nie ma doświadczeń dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby - należy zachować szczególną ostrożność w trakcie stosowania zyprazydonu u tych chorych. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku u dzieci poniżej 18 lat nie było badane.
Podobne leki