Lek Methotrexate

Lekarstwo METHOTREXATE: Methotrexate
Producent leku:
Pfizer
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
metotreksat sodu (Methotrexate sodium)
roztwór do wstrz. 50 mg/2 ml 5 fiolek 2 ml,
--,-- zł
roztwór do wstrz. 500 mg/20 ml 1 fiolka 20 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Methotrexat-Ebewe
Methotrexat
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Służący w chemioterapii nowotworów złośliwych, w szczególności: raka piersi, ciążowej chorobie trofoblastycznej, ostrych białaczek: limfoblastycznej i szpikowej, chłoniaków złośliwych, mięsaka kościopochodnego, a również w łuszczycy.
Działanie
Cytostatyk z gatunku antymetabolitów, działający raczej w fazie S cyklu komórkowego. Jest inhibitorem dehydrogenazy tetrahydrofolianowej, która katalizuje reakcję przekształcenia kwasu foliowego (dihydrofoliowy - DHF) do kwasu folinowego (kwas tetrahydrofoliowy - THF) - czynnego biologicznie związku, koniecznego dla syntezy kwasów nukleinowych. THF przenosi jednostki jednowęglowe do odpowiednich zasad. Tym samym hamuje syntezę kwasu tymidylanowego (synteza DNA) i inozynowego (dla RNA) - prekursorów tymidynowych, adeninowych i guanidynowych nukletydów DNA i RNA i białka. Zahamowanie aktywności enzymu katabolizującego reakcję redukcji DHF do THF, skutkuje brak tego ostatniego związku i zakłócenie życiowo istotnych czynności komórki - w rezultacie prowadzi do jej śmierci. Struktury, gdzie przebiega szybka proliferacja komórek, takie jak tkanki nowotworowe, szpik kostny, tkanki nabłonkowe i płód wydają się być w najwyższym stopniu wrażliwe na działanie leku. Metotreksat jest z tego powodu służący nie tylko w chemioterapii nowotworów, ale także w leczeniu łuszczycy, gdzie prędkość podziałów komórek nabłonkowych jest o sporo większa niż w zdrowej tkance. Max. stężenie leku we krwi występuje pośrodku 0,5-2 h po podaniu dożylnym albo domięśniowym. Ok. 50% leku wiąże się z białkami osocza. Przenika do jam ciała, słabo do płynu mózgowo-rdzeniowego. Może ulegać kumulacji w organizmie nawet do kilku tygodni - związany z dehydrogenazą magazynowany jest w tkankach, raczej wątrobie i nerkach. W niewielkim stopniu jest metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany raczej z moczem, w małych ilościach z kałem i żółcią.
Działania niepożądane
Mielotoksyczność: leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość. Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: zapalenie błony śluzowej j. ustnej, gardła, nudności i wymioty, biegunka, owrzodzenie i krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie jelit, zespół złego wchłaniania. Reakcje nadwrażliwości na lek. Rumieniowate wysypki, świąd skóry, pokrzywka, nadwrażliwość na światło słoneczne, odbarwienia skóry, wybroczyny, teleangiektazje, trądzik. Wyłysienie. Hepatotoksyczność: ostry zanik wątroby, martwica wątroby, stłuszczenie, marskość wątroby. Zaburzenia ze strony układu moczowo-płciowego: nefropatie, niewydolność nerek, azotemia, zapalenie pęcherza moczowego, krwiomocz. Zaburzenia miesiączkowania, bezpłodność, zapalenie i owrzodzenie pochwy. Śródmiąższowe zapalenie płuc, zwłóknienie płuc. Neurotoksyczność: ból głowy, senność, zaburzenia widzenia i mowy (afazja), porażenie połowicze, drgawki. Nasilenie cukrzycy. Osteoporoza.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metotreksat. Ciąża i moment karmienia piersią. Niewydolność szpiku uniemożliwiająca prowadzenie chemioterapii przeciwnowotworowej. Niewydolność nerek i wątroby. Dolegliwości zakaźne, owrzodzenia j. ustnej i przewodu pokarmowego, świeżo przebyte zabiegi operacyjne.
Interakcje
Salicylany, sulfonamidy, tetracykliny, doksorubicyna, chloramfenikol, kwas paraaminobenzoesowy, cyklofosfamid i fenytoina mogą wypierać metotreksat z połączeń z białkami. Leki moczopędne, doustne leki przeciwcukrzycowe, penicylina, barbiturany, allopurinol i kotrimoksazol zwiększają toksyczność metotreksatu. W czasie leczenia metotreksatem nie należy stosować leków uszkadzających nerki i wątrobę. Leki z gatunku NLPZ, salicylany, probenecid mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu poprzez kanaliki nerkowe.
Dawkowanie
Domięśniowo, dożylnie albo dokanałowo. Dawki leku są uzależnione od programu chemioterapii stosowanego w danym rozpoznaniu klinicznym. Na przykład rak piersi - dożylnie 40 mg/m2 powierzchni ciała; ciążowa dolegliwość trofoblastyczna - 15-30 mg domięśniowo na dobę. W terapii sporymi dawkami 12 g/m2 powierzchni ciała należy podawać folinian wapnia. W terapii łuszczycy 10-25 mg na dobę dożylnie albo domięśniowo.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki
Methotrexat-Ebewe
Methotrexat