Lek Neurontin

Lekarstwo NEURONTIN: Neurontin
Producent leku:
Pfizer
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
gabapentyna (Gabapentin)
kaps. 100 mg 100 szt.,
--,-- zł
kaps. 400 mg 100 szt.,
--,-- zł
kaps. 300 mg 100 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Gabax
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Padaczka: monoterapia (również u pacjentów ze świeżo rozpoznaną padaczką) albo leczenie wspomagająca napadów częściowych prostych albo złożonych, które są (albo nie są) wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci ponad 12 lat; leczenie wspomagająca napadów częściowych, które są (albo nie są) wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci ponad 3 lat.Ból neuropatyczny u dorosłych: leczenie bólu neuropatycznego, ze szczególnym uwzględnieniem polineuropatii cukrzycowej albo neuralgii po przebytym półpaścu u osób dorosłych.
Działanie
Gabapentyna jest substancją lipofilną, wykazującą strukturalne podobieństwo do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). System jego działania nie został kompletnie tłumaczony. Gabapentyna nie działa na receptory GABAA ani GABAB ani na substancje uczestniczące w wychwycie GABA w mózgu. Gabapentyna wiąże się z sporymi powinowactwem z miejscami wiązania w mózgu, które są powiązane z podjednostkami alfa2delta kanałów wapniowych zależnych od potencjału elektrycznego. W badaniach in vitro stwierdzono, iż gabapentyna moduluje aktywność enzymu GAD, syntetyzującego GABA i aktywność enzymu syntetyzującego glutaminian. Badania obrazowe wykazały, iż gabapentyna powiększa syntezę GABA w mózgu u człowieka. W różnych modelach zwierzęcych lek wykazał działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe, anksjolityczne i właściwości neuroprotekcyjne. Biodostępność gabapentyny podanej doustnie w dawce dobowej 900-1800 mg wynosi ok. 60%. Obecność posiłku nie wpływa na wchłanianie preparatu. Po podaniu wielokrotnym gabapentyna uzyskuje stężenie max. we krwi po ok. 2 h. Stężenie leku osiąga stan stacjonarny po 1-2 dniach stosowania. T0,5 we krwi wynosi 5-7 h. Gabapentyna nie jest metabolizowana w organizmie człowieka; jest wydalana z moczem w formie nie zmienionej.
Działania niepożądane
Przeważnie występujące działania niepożądane to: senność, zmęczenie, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, powiększenie masy ciała, bezsenność, drażliwość, niezborność ruchowa, oczopląs, mrowienia kończyn, strata łaknienia. Rzadko obserwowane były: astenia, zaburzenia widzenia (widzenie podwójne, niedowidzenie), drżenie rąk, zaburzenia artykulacji mowy, zaburzenia myślenia, zaburzenia pamięci, obniżenie nastroju, labilność emocjonalna, suchość błon śluzowych w jamie ustnej. W trakcie badań klinicznych sporadycznie występowały również: niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, nietrzymanie moczu, powiększone łaknienie, zapalenie błon śluzowych nosa, zapalenie gardła, kaszel, bóle mięśniowe, bóle pleców, obrzęki twarzy, kończyn albo całego ciała, impotencja, zmiany w obrębie uzębienia, zapalenie dziąseł, świąd, leukopenia, złamania kości, rozszerzenie naczyń, nadciśnienie. Ponadto w badaniach klinicznych z udziałem dzieci w wieku poniżej 12 lat obserwowano agresywne zachowanie się i nadmierne, częściowo niekontrolowane ruchy (hiperkinezje). Opisywano przypadki krwotocznego zapalenia trzustki. W pojedynczych sytuacjach opisywano reakcje alergiczne (zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy). U 16% chorych możliwe są znaczne klinicznie wahania stężenia glukozy we krwi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gabapentynę albo pozostałe składniki preparatu. Ostre zapalenie trzustki. Galaktozemia. Brak wystarczającego doświadczenia w stosowaniu leku w monoterapii u dzieci w wieku poniżej 12 lat; brak wystarczającego doświadczenia w stosowaniu preparatu jako leku wspomagającego u dzieci w wieku poniżej 3 lat. Gabapentyna jest nieskuteczna w napadach pierwotnie uogólnionych, na przykład napady nieświadomości.
Interakcje
Preparat nie wykazuje interakcji z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, kwas walproinowy, karbamazepina, fenobarbital). Wykorzystywanie preparatu nie wpływa na działanie noretysteronu albo etynylestradiolu - składników doustnych środków antykoncepcyjnych; gdyż jednak wykorzystywanie innych leków przeciwpadaczkowych wpływa na działanie środków antykoncepcyjnych, w trakcie jednoczesnego stosowania gabapentyny i innych leków przeciwpadaczkowych może wystąpić pomniejszenie skuteczności doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Leki zobojętniające pH soku żołądkowego zmniejszają biodostępność gabapentyny nawet o 24% - należy je przyjmować przynajmniej na 2 h przed podaniem gabapentyny. Cymetydyna nieznacznie minimalizuje eliminację gabapentyny poprzez nerki. Alkohol i leki działające depresyjnie na o.u.n. mogą nasilać wybrane działania niepożądane gabapentyny (na przykład senność, niezborność ruchów).
Dawkowanie
Dawka dobowa gabapentyny powinna być podzielona na trzy porcje. Doustnie. Monoterapia i leczenie wspomagające u dorosłych i dzieci ponad 12 lat: dawka początkowa - dawkę można zwiększać etapowo pośrodku pierwszych 3 dni leczenia do dawki 900 mg na dobę wg następującego schematu: I dzień - 300 mg/dobę, II dzień - 600 mg/dobę, III dzień - 900 mg/dobę, alternatywnie można podać 900 mg/dobę, począwszy od pierwszego dnia leczenia; dawka podtrzymująca - dawkę dobową począwszy od 4 dnia można zwiększyć do 1200 mg, max. dawka dobowa wynosi 2400 mg. Leczenie wspomagająca u dzieci w wieku 3-12 lat: stopniowe zwiększanie dawki do dawki podtrzymującej wynoszącej 30 mg/kg m.c. na dobę powinno odbywać się pośrodku 3 pierwszych dni leczenia, zwykle: I dzień - 10 mg/kg m.c. na dobę, II dzień - 20 mg/kg m.c. na dobę, III dzień - 30 mg/kg m.c. na dobę, następnie dawkę można zwiększyć do 40-50 mg/kg m.c. na dobę zależnie od potrzeb.Ból neuropatyczny u dorosłych: dawkę można zwiększać etapowo pośrodku pierwszych 3 dni leczenia do dawki 900 mg/dobę wg następującego schematu: I dzień - 300 mg/dobę, II dzień - 600 mg/dobę, III dzień - 900 mg/dobę, alternatywnie można podać 900 mg/dobę, począwszy od pierwszego dnia leczenia; pośrodku tygodnia dawka dobowa może być powiększona, w przypadku potrzeby, do 1800 mg/dobę, w pojedynczych sytuacjach może być niezbędne dalsze zwiększanie dawki do uzyskania pożądanego działania przeciwbólowego. Max. dawka dobowa wynosi 3600 mg.U chorych wyniszczonych, w niedobrym stanie ogólnym, z małą masą ciała i po przeszczepach narządów dawkę należy zwiększać etapowo, stosując preparat w formie kapsułek 100 mg. W niewydolności nerek i u chorych hemodializowanych preparat podaje się zależnie od klirensu kreatyniny: klirens 50-80 ml/min - 600-1800 mg na dobę w 3 dawkach; klirens 30-50 ml/min - 300-900 mg na dobę w 3 dawkach; klirens 15-30 ml/min - 150 mg (3 razy 100 mg co drugi dzień) do 600 mg na dobę w 3 dawkach; klirens poniżej 15 ml/min - 150 mg na dobę (3 razy 100 mg co drugi dzień) do 300 mg na dobę w 3 dawkach. U chorych dializowanych rekomendowana dawka początkowa wynosi 300-400 mg na dobę, następnie w 4 h po każdym zabiegu 200-300 mg; w dniach, kiedy nie jest przeprowadzona hemodializa, nie powinno się podawać leku. Kapsułki należy połykać w całości, popijając płynem, lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Lek odstawia się, zmniejszając etapowo dawki pośrodku tygodnia.
Ciąża i karmienie piersią
Brak doświadczeń w stosowaniu preparatu w ciąży - preparat może być służący wyłącznie w razie, gdy przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek przenika do mleka matki - zaleca się zaniechanie karmienia piersią albo zaprzestanie dalszego stosowania leku poprzez matkę.
Uwagi
Ostrożnie stosować w niewydolności nerek.
Podobne leki
Gabax