Lek Relpax

Lekarstwo RELPAX: Relpax
Producent leku:
Pfizer
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
eletryptan (Eletriptan)
tabl. powl. 40 mg 2 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 20 mg 4 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 40 mg 6 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 40 mg 4 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 20 mg 6 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 20 mg 2 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie ostrego napadu migrenowego bólu głowy z aurą albo bez aury.
Działanie
Selektywny agonista naczyniowego i neuronalnego receptora 5-HT1. Wykazuje spore powinowactwo do receptora 5-HT1F i umiarkowane powinowactwo do receptorów 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E i 5-HT7. Minimalizuje albo znosi ból w ataku migrenowym, minimalizuje symptomy towarzyszące migrenie: wymioty, nudności, światłowstręt, nadwrażliwość na dźwięki. Efektywny także w migrenie towarzyszącej miesiączce. Dobrze i błyskawicznie wchłania się z przewodu pokarmowego; całkowita biodostępność ok. 50%. W 85% wiąże się z białkami osocza. Max. stężenie we krwi osiąga po 1,5 h; wykazując liniową farmakokinetykę w dziedzinie dawek terapeutycznych. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem enzymu CYP3A4 cytochromu P-450 do nieaktywnego metabolitu powstałego wskutek N-oksydacji i metabolitu o aktywności zbliżonej do eletriptanu powstałego wskutek N-demetylacji. Stężenie w osoczu metabolitu aktywnego nie przekracza 20% stężenia leku pierwotnego i wydaje się nie mieć znaczenia klinicznego. T0,5 eletriptanu wynosi ok. 4 h; klirens nerkowy <10%. U osób w podeszłym wieku T0,5 wydłuża się do 5,7 h. U młodzieży (wiek 6-11 lat) z racji na mniejszą objętość dystrybucji należy liczyć się z większym stężeniami leku we krwi. U pacjentów z niewydolnością wątroby wydłuża się moment półtrwania leku; w niewydolności nerek nie wykazano znacznych różnic w farmakokinetyce leku, obserwowano jednak podwyższenia ciśnienia tętniczego.
Działania niepożądane
Regularnie (>1/100; <1/10) obserwowano: osłabienie, dyskomfort w klatce piersiowej (ból, napięcie, ucisk), ból głowy, brzucha, pleców, gardła, dreszcze, uderzenia gorąca, kołatanie serca, tachykardię, nudności, suchość w jamie ustnej, niestrawność, osłabienie i bóle mięśni, senność, zawroty głowy, dzwonienie w uszach, sztywność, niedoczulicę, zapalenie gardła, potliwość. Rzadko (>1/1000; <1/100) notowano: uczucie ogólnego rozbicia, obrzęk twarzy, zaburzenia czynności obwodowych naczyń krwionośnych, biegunkę, brak apetytu, zapalenie języka, nadmierne marzenie, obrzęki obwodowe, bóle stawów, zmiany zwyrodnieniowe stawów, bóle kości, drżenia, przeczulicę, zaburzenia toku myślenia, pobudzenie, bezsenność, dezorientację, ataksję, zaburzenia osobowości, euforię, spowolnienie ruchowe, zaburzenia mowy, depresję, osłupienie, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia oddychania, ziewanie, świąd, wysypkę, zaburzenia widzenia, bólu uszu, oczu, światłowstręt, zaburzenia smaku, szum w uszach, zaburzenia wydzielania łez, częstomocz i inne zaburzenia ze strony dróg moczowych, wielomocz. Bardzo rzadko (>1/10000; <1/1000) występowały: wstrząs, bradykardia, zaparcia, zapalenie przełyku, obrzęk języka, odbijanie i wymioty, zwiększenie węzłów chłonnych, hiperbilirubinemia, powiększenie stężenia AspAT, zapalenie stawów, miopatia, chwiejność emocjonalna, drżenie mięśni, astma, zakażenie dróg oddechowych, zmiana zabarwienia głosu, dolegliwości skóry, pokrzywka, zapalenie spojówek, bolesność sutków, obfite miesiączkowanie.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na eletriptan albo pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby albo nerek. Ciężkie albo bardzo ciężkie nadciśnienie tętnicze, niekontrolowane łagodne nadciśnienie tętnicze. Rozpoznana dolegliwość wieńcowa (dławica piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego, potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie); obiektywne albo subiektywne symptomy dolegliwości niedokrwiennej serca albo anginy Prinzmetala. Ważne klinicznie zaburzenia rytmu serca i niewydolność serca. Dolegliwości naczyń obwodowych. Przebyty udar mózgu albo przemijające niedokrwienie mózgu w wywiadzie. Jednoczesne wykorzystywanie ergotaminy i jej pochodnych (w tym metysergidu) 24 h przed albo 24 h po przyjęciu eletriptanu. Przyjmowanie innych agonistów receptora 5-HT1.
Interakcje
Wykazano małe prawdopodobieństwo wpływu b-adrenolityków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, estrogenowej terapii zastępczej, leków blokujących kanał wapniowy na właściwości farmakokinetyczne eletriptanu. Gdyż eletriptan nie jest substratem dla oksydazy monoaminowej, nie należy spodziewać się interakcji z inhibitorami MAO. Przy jednoczesnym stosowaniu propranololu, werapamilu, flukonazolu stwierdzano nieistotne klinicznie powiększenie Cmax dla eletriptanu. Nie stosować eletriptanu łącznie z mocnymi inhibitorami CYP3A4 (na przykład ketokenazol, itrakonazol, erytromycyna, klaritromycyna, josamycyna) i inhibitorami proteaz (ritonawir, indinawir, nelfinawir) z racji na wydłużenie okresu półtrwania i Cmax eletriptanu. Nie stosować łącznie z ergotaminą i jej pochodnymi z racji na tendencję do addytywnej reakcji hipertensyjnej (zaleca się 24 h odstęp pomiędzy lekami z tej ekipy a podaniem eletriptanu).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli (wiek 18-65 lat): dawka początkowa 40 mg; jeżeli ból powróci pośrodku 24 h dawkę można powtórzyć z zachowaniem minimum 2 h odstępu. Jeżeli po pierwszej dawce leku ból nie ustępuje, nie należy przyjmować kolejnej dawki leku. U pacjentów, u których dawka 40 mg okazała się nieskuteczna, a lek był dobrze tolerowany można wykorzystać dawkę 80 mg; dawki 80 mg nie należy powtarzać przed upływem 24 h. Max. dawka dobowa wynosi 80 mg. Tabletki należy połykać w całości, popijać wodą; przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu ataku migreny. Nie stosować leku profilaktycznie.U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek zaleca się wykorzystywanie początkowej dawki 20 mg. Max. dawka dobowa u tych pacjentów wynosi 40 mg. W razie łagodnej albo umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest niezbędna modyfikacja dawki.
Ciąża i karmienie piersią
Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży: lek może być służący jedynie w sytuacjach zdecydowanej konieczności. W badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na embriogenezę, postęp płodu, przebieg ciąży i postęp noworodka. Lek przenika do mleka matki; stosować ostrożnie z zachowaniem 24-godzinnej przerwy w karmieniu po przyjęciu leku.
Uwagi
Preparatu nie należy przyjmować wraz z lekami silnie hamującymi CYP3A4. Preparat nie jest wskazany w leczeniu migreny z porażeniem połowiczym, migreny okoporaźnej i migreny podstawnej. Nie stosować w leczeniu innych bólów głowy i bez potwierdzonego rozpoznania migreny. U pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca nie należy stosować preparatu bez wcześniejszego badania diagnostycznego. Nie należy go także stosować u pacjentów z różnymi czynnikami ryzyka dolegliwości wieńcowej, takimi jak: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, palenie papierosów albo nikotynowa leczenie zastępcza, mężczyźni w wieku ponad 40 lat, kobiety w momencie pomenopauzalnym, pacjenci obciążeni rodzinnym wywiadem występowania dolegliwości niedokrwiennej serca. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku i w niewydolności nerek z racji na sposobność wzrostu ciśnienia tętniczego po przyjęciu leku. Lek nie jest rekomendowany u pacjentów ponad 65 r.ż. i poniżej 18 r.ż.
Podobne leki