Lek Rispolept

Lekarstwo RISPOLEPT: Rispolept
Producent leku:
Janssen-Cilag
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
risperidon (Risperidone)
tabl. powl. 1 mg 20 szt.,
--,-- zł
roztwór doustny 1 mg/ml 1 but. 30 ml,
--,-- zł
tabl. powl. 2 mg 20 szt.,
--,-- zł
tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej 0,5 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 1 mg 20 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 2 mg 20 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 3 mg 20 szt.,
--,-- zł
tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej 1 mg 28 szt.,
--,-- zł
roztwór doustny 1 mg/ml 1 but. 100 ml,
--,-- zł
roztwór doustny 1 mg/ml 1 but. 100 ml,
--,-- zł
tabl. powl. 4 mg 20 szt.,
--,-- zł
tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej 0,5 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej 1 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 4 mg 20 szt.,
--,-- zł
tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej 2 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej 2 mg 28 szt.,
--,-- zł
roztwór doustny 1 mg/ml 1 but. 30 ml,
--,-- zł
tabl. powl. 3 mg 20 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Rispolept Consta
Rispolept Quicklet
Rispolux
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie pacjentów ze schizofrenią, osób, u których po raz pierwszy wystąpił epizod psychotyczny, pacjentów z ostrymi i przewlekłymi psychozami schizofrenicznymi i innymi stanami psychotycznymi, gdzie dominują symptomy wytwórcze (omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, wrogość, podejrzliwość) i (albo) symptomy niekorzystne (zblednięcie afektu, emocjonalne i socjalne wycofywanie się, zubożenie wypowiedzi). Rysperydon łagodzi symptomy zaburzeń afektywnych (depresja, poczucie winy, niepokój) związanych ze schizofrenią. Preparat jest także wskazany w zapobieganiu nawrotom (zaostrzeniom) u pacjentów z przewlekłymi psychozami schizofrenicznymi. Leczenie zaburzeń zachowania (behawioralnych) w zespołach otępiennych wieku podeszłego, gdzie dominują następujące symptomy: agresja (słowna i fizyczna), zaburzenia aktywności celowej (pobudzenie, błądzenie) albo symptomy psychotyczne. Leczenie epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Krótkoterminowe leczenie zaburzeń zachowania u dzieci, młodzieży i osób dorosłych ze pomniejszoną sprawnością intelektualną, upośledzeniem umysłowym i zachowaniami destrukcyjnymi (agresja, impulsywność, zachowania prowadzące do samookaleczenia). Krótkoterminowe leczenie autyzmu u dzieci i młodzieży.
Działanie
Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny. Wykazuje spore powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i receptorów dopaminergicznych D2. Rysperydon wiąże się także z receptorami a1-adrenergicznymi i, w mniejszym stopniu, z receptorami histaminergicznymi H1 i receptorami a2-adrenergicznymi. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Pomimo tego, iż rysperydon jest mocnym antagonistą receptorów D2, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze symptomy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć wpływ terapeutyczne na symptomy niekorzystne i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii. Po podaniu doustnym rysperydon jest kompletnie wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga max. stężenie we krwi pośrodku 1-2 h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Rysperydon jest metabolizowany poprzez cytochrom P-450 2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne właściwości farmakologiczne do rysperydonu. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon tworzą aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Rysperydon metabolizowany jest także w procesie N-dealkilacji. Rysperydon w osoczu krwi jest związany z białkami w 88%, a 9-hydroksyrysperydon w 77%. Po podaniu doustnym pacjentom z psychozami T0,5 rysperydonu wynosi ok. 3 h, T0,5 9-hydroksyrysperydonu i aktywnej frakcji o działaniu przeciwpsychotycznym wynosi 24 h. W momencie tygodnia po przyjęciu leku, 70% dawki jest wydalane z moczem, a 14% z kałem. Rispolept Quicklet - tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej i Rispolept - roztwór doustny są biorównoważne z tabletkami powlekanymi preparatu Rispolept.
Działania niepożądane
Częste (>1/100, <1/10: bezsenność, pobudzenie, lęk, ból głowy, sedacja. Niezbyt częste (>1/1000, <1/100): senność, zmęczenie, zawroty głowy, osłabiona koncentracja, zaparcia, niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia widzenia, zaburzenia erekcji (w tym priapizm), zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu, nietrzymanie moczu, nieżyt nosa, wysypka skórna i inne reakcje alergiczne. Rysperydon w mniejszym stopniu niż klasyczne neuroleptyki skutkuje wystąpienie objawów pozapiramidowych. U niektórych leczonych mogą wystąpić: drżenie, sztywność mięśni, nadmierne ślinienie się, spowolnienie ruchowe, akatyzja, ostra dystonia. Sporadycznie obserwowano hipotonię ortostatyczną, odruchową tachykardię albo powiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Opisywano przypadki nieznacznego pomniejszenia się liczby neutrofilów i (albo) płytek krwi we krwi. Lek może wywołać zależne od dawki powiększenie stężenia prolaktyny we krwi, przez wzgląd na tym mogą wystąpić: mlekotok, ginekomastia, zaburzenia cyklu miesiączkowego i brak miesiączki. W trakcie leczenia obserwowano również powiększenie masy ciała, obrzęki, powiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi. W czasie leczenia preparatem występowały zdarzenia niepożądane dotyczące naczyń mózgowych, w tym udary mózgu i przejściowe napady niedokrwienne. Donoszono o bardzo rzadkich sytuacjach hiperglikemii i zaostrzeniach przebiegu istniejącej uprzednio cukrzycy. Podobnie jak w czasie leczenia klasycznymi neuroleptykami, sporadycznie obserwowano: zatrucie wodne wywołane polidypsją albo zespołem nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), późne dyskinezy, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia regulacji temp. ciała i drgawki. Po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych służących w sporych dawkach bardzo rzadko opisywano symptomy odstawienne, w tym nudności, wymioty, nadmierne pocenie się i bezsenność.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rysperydon albo pozostałe składniki preparatu. Preparat Rispolept Quicklet, z racji na zawartość aspartamu, jest przeciwwskazany u pacjentów z fenyloketonurią.
Interakcje
Nie oceniano systematycznie ryzyka stosowania rysperydonu w skojarzeniu z innymi lekami. Rysperydon należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n., w tym również z alkoholem. Rysperydon może wykazywać właściwości antagonistyczne w relacji do lewodopy i innych leków dopaminergicznych. Karbamazepina minimalizuje stężenie aktywnej frakcji rysperydonu. Podobne efekty można zaobserwować w trakcie stosowania innych leków indukujących enzymy wątrobowe. W razie przerwania leczenia karbamazepiną albo innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe, dawkę rysperydonu należy ponownie ocenić i jeżeli to niezbędne, zmniejszyć. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i wybrane b-adrenolityki mogą powodować powiększenie stężenia rysperydonu we krwi, lecz nie wpływają na stężenie jego frakcji o działaniu przeciwpsychotycznym. Cymetydyna i ranitydyna zwiększają biodostępność rysperydonu, lecz jedynie w minimalnym stopniu zwiększają dostępność frakcji czynnej o działaniu przeciwpsychotycznym. Fluoksetyna i paroksetyna, inhibitory cytochromu 2D6, mogą wywołać powiększenie stężenia rysperydonu we krwi, lecz także w mniejszym stopniu jego frakcji przeciwpsychotycznej. W razie dodania fluoksetyny albo paroksetyny do terapii rysperydonem albo przerwania ich stosowania należy ocenić dawkowanie rysperydonu. W badaniach klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, w ekipie otrzymującej rysperydon i furosemid, obserwowano występowanie większej śmiertelności w porównaniu do pacjentów leczonych samym rysperydonem - należy zachować szczególną ostrożność przed podjęciem decyzji o stosowaniu tych leków w tej ekipie pacjentów. Powiększona śmiertelność nie występuje u pacjentów leczonych jednocześnie rysperydonem i innymi diuretykami. Zaleca się ostrożność w razie stosowania rysperydonu równocześnie z innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT.
Dawkowanie
Schizofrenia. Jeżeli to jest medycznie uzasadnione, rekomendowane jest stopniowe odstawienie poprzedniego neuroleptyku w trakcie rozpoczynania terapii rysperydonem. W trakcie zmiany leczenia postacią depot leków przeciwpsychotycznych na terapię rysperydonem, należy rozpocząć ją od zastąpienia nim kolejnego planowanego wstrzyknięcia. Dorośli: preparat może być podawany raz albo 2 razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć drugiego dnia do 4 mg na dobę. Od tego czasu dawka może pozostać niezmieniona w pojedynkę dostosowywana do potrzeb. Przeciętna, optymalna dawka terapeutyczna wynosi 4-6 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazana wolniejsza etap nasycenia lekiem i mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie wykazują większej skuteczności, mogą z kolei spowodować symptomy pozapiramidowe. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę - nie należy ich stosować. W razie, gdy wskazane jest uzyskanie dodatkowego działania sedatywnego, można wraz z rysperydonem podawać pochodne benzodiazepiny. U osób w podeszłym wieku i w chorobach nerek albo wątroby rekomendowana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. W zależności od potrzeby dawkę tę można zwiększać etapowo o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Zaburzenia zachowania (behawioralne) w zespołach otępiennych wieku podeszłego: rekomendowana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 razy na dobę. W przypadku konieczności, dawka może być zwiększana o 0,25 mg 2 razy na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę; niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek do 1 mg 2 razy na dobę. Po ustaleniu optymalnej dawki dobowej, należy rozważyć sposobność podawania leku raz na dobę. Epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej: dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę. W przypadku konieczności, dostosowywanie dawki powinno odbywać się o 1 mg nie częściej niż raz na dobę. Wykazano skuteczność leku w dawce 1-6 mg na dobę. Zaburzenia zachowania u dzieci, młodzieży i osób dorosłych ze pomniejszoną sprawnością intelektualną, upośledzeniem umysłowym i zachowaniami destrukcyjnymi - leczenie krótkoterminowe. Osoby o mc. 50 kg albo ponad: rekomendowana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę. W przypadku konieczności, dawkowanie może być w pojedynkę modyfikowane przez zwiększanie dawki o 0,5 mg na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz na dobę; jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek 0,5-1,5 mg raz na dobę. Osoby o mc. poniżej 50 kg: rekomendowana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W przypadku konieczności, dawkowanie może być w pojedynkę modyfikowane przez zwiększanie dawki o 0,25 mg na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę; jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek 0,25-0,75 mg raz na dobę. Autyzm (dzieci w wieku ponad 5 lat i młodzież): rekomendowana dawka początkowa wynosi 0,25 mg na dobę dla pacjentów z mc. <20 kg albo 0,5 mg na dobę dla pacjentów z mc. ³ 20 kg. W 4 dniu stosowania dawka może być powiększona do 0,5 mg na dobę dla pacjentów z mc. <20 kg albo do 1 mg na dobę dla pacjentów z mc. ³ 20 kg. Po 8 dniu stosowania, dawkę można etapowo zwiększać, w zależności od reakcji klinicznej, nie więcej niż o 1 mg pośrodku tygodnia. Z prowadzonych badań wynika, iż max. rekomendowana dawka nie powinna być większa niż 1-4 mg na dobę (albo adekwatnie 0,06 mg /kg mc./dobę). Lek może być podawany raz albo 2 razy na dobę. U pacjentów, u których występuje senność, może być korzystne podawanie leku w 2 dawkach albo w jednej dawce przed snem.We wszystkich wskazaniach u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek albo wątroby powinno się zmniejszyć o połowę dawkę początkową i następne dawki preparatu i stosować wolniejsze zwiększanie dawek.Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletkę preparatu Rispolept Quicklet należy umieścić na języku; pośrodku kilku sekund ulega ona rozpadowi w jamie ustnej i następnie może być połknięta z wodą albo bez wody.
Ciąża i karmienie piersią
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w trakcie ciąży u człowieka. Preparat należy stosować w czasie ciąży jedynie w razie, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Kobiety przyjmujące preparat nie powinny karmić piersią.
Uwagi
Preparat należy stosować wyłącznie w leczeniu ciężkich zaburzeń zachowania w zespołach otępiennych wieku podeszłego, gdzie dominują agresja, zaburzenia aktywności celowej albo symptomy psychotyczne prowadzące do cierpienia, niepełnosprawności potencjalnego zagrożenia albo zaburzeń popędu samozachowawczego - pacjentów należy poddawać regularnej ocenie z rozważeniem potrzeby kontynuacji leczenia. W tej ekipie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści w razie jednoczesnego stosowania rysperydonu i furosemidu. Zaleca się wnikliwe przeprowadzanie oceny ryzyka i korzyści ze stosowania preparatu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, z uwzględnieniem indywidualnych czynników ryzyka wystąpienia udaru mózgu, a również u wszystkich pacjentów z wywiadem wskazującym na występowanie udarów mózgu albo przemijających napadów niedokrwiennych (leczenie preparatem należy przerwać w razie wystąpienia działań niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych). Ponadto należy zachować ostrożność przy przepisywaniu preparatu pacjentom z otępieniem i współistniejącymi chorobami naczyniowymi, takimi jak nadciśnienie tętnicze i dolegliwość niedokrwienna serca, a również innymi czynnikami ryzyka wystąpienia zaburzeń ze strony naczyń mózgowych (na przykład cukrzyca, migotanie przedsionków albo palenie papierosów). Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze schorzeniami układu krążenia (na przykład niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa, odwodnienie, hipowolemia, zaburzenia krążenia mózgowego) i odpowiednio z zaleceniami zwiększać dawkę etapowo. W razie wystąpienia niedociśnienia należy rozważyć redukcję dawki. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, włącznie z tymi, gdzie występuje wydłużenie odstępu QT i w razie stosowania rysperydonu równocześnie z innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT. W razie wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie leczenia wszelkimi lekami przeciwpsychotycznymi. W razie przepisywania leków przeciwpsychotycznych, w tym rysperydonu, pacjentom z chorobą Parkinsona albo otępieniem z obecnością ciałek Lewy'ego, należy rozważyć relacja ryzyka do korzyści, z racji na powiększone ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego i powiększoną wrażliwość na preparaty przeciwpsychotyczne w obu ekipach pacjentów. U pacjentów z cukrzycą albo czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej. Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z padaczką i u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Brak doświadczeń w stosowaniu leku w schizofrenii u dzieci poniżej 15 lat. Brak doświadczeń dotyczących epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W leczeniu zaburzeń zachowania i autyzmu brak jest doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci w wieku poniżej 5 lat.
Podobne leki
Rispolept Consta
Rispolept Quicklet
Rispolux