Lek Rispolux

Lekarstwo RISPOLUX: Rispolux
Producent leku:
Lek
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
risperidon (Risperidone)
tabl. powl. 3 mg 20 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 2 mg 20 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 1 mg 50 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 1 mg 20 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 4 mg 50 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 2 mg 100 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 2 mg 50 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 3 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 4 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 1 mg 100 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 3 mg 50 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 2 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 1 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 4 mg 20 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Rispolept Consta
Rispolept
Rispolept Quicklet
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie schizofrenii. Oprócz tego rysperydon jest także efektywny: w leczeniu podtrzymującym po osiągnięciu poprawy klinicznej u pacjentów, u których wystąpiła reakcja pozytywna na początkowe leczenie rysperydonem; w leczeniu silnej agresji u pacjentów z zaawansowaną postacią otępienia.
Działanie
Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny. Wykazuje spore powinowactwo do receptorów 5-HT2-serotoninergicznego i D2-dopaminergicznego. Wiąże się także z receptorem a1-adrenergicznym i z mniejszym powinowactwem, z receptorem H1-histaminowym i a2-adrenergicznym. Rysperydon nie wykazuje powinowactwa do receptora cholinergicznego. Rysperydon jest efektywny w razie objawów pozytywnych i najprawdopodobniej może wywierać działanie na symptomy niekorzystne. Po podaniu doustnym rysperydon jest kompletnie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Max. stężenia we krwi osiągane są pośrodku 1-2 h. Rysperydon wiąże się z białkami osocza w 88%, z kolei 9-hydroksyrysperydon w 77%. Rysperydon jest metabolizowany poprzez cytochrom P450 2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który wykazuje podobną aktywność farmakologiczną jak rysperydon. Łącznie tworzą one czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Rysperydon metabolizowany jest także w procesie N-dealkilacji. Po podaniu doustnym u pacjentów z psychozą T0,5 rysperydonu wynosi ok. 3 h. T0,5 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej wynosi 24 h. W momencie tygodnia po przyjęciu leku, 70% dawki jest wydalane z moczem, a 14% z kałem.
Działania niepożądane
Regularnie (>1/100, <1/10): bezsenność, pobudzenie, strach; ból głowy, uspokojenie. Niezbyt regularnie (>1/1000, <1/100): zapalenie błony śluzowej nosa; pomniejszona umiejętność koncentracji; drżenie, spowolnienie ruchowe, akatyzja; niewyraźne widzenie; zawroty głowy; niedociśnienie ortostatyczne, odruchowa tachykardia; nadmierne ślinienie się; zaparcie, niestrawność, nudności, bóle brzucha; wysypka i inne skórne reakcje nadwrażliwości; sztywność, ostra dystonia; zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu; senność, zmęczenie. Rzadko (>1/10 000, <1/1000): naczyniowo-mózgowe działania niepożądane, w tym udary naczyniowe mózgu i przemijające napady niedokrwienne mózgu; mlekotok, ginekomastia, zaburzenia cyklu miesiączkowego, brak miesiączki; powiększenie masy ciała, zależne od dawki powiększenie stężenia prolaktyny we krwi, późne dyskinezy. Bardzo rzadko (<1/10 000): neutropenia i trombocytopenia; hiperglikemia, nasilenie istniejącej cukrzycy; wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, częstoskurcz komorowy „torsades de pointes"; wymioty; obrzęk naczynioruchowy; mimowolne oddawanie moczu; priapizm; obrzęki; powiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Podobnie jak w razie zazwyczaj służących leków przeciwpsychotycznych opisano kilka przypadków zatrucia wodnego spowodowanych polidypsją albo zespołem niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Ponadto rzadko opisywano drgawki, nasilenie depresji, zaburzenie nastroju, zaburzenie ciepłoty ciała i złośliwy zespół neuroleptyczny. W rzadkich sytuacjach, po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych, służących w sporych dawkach, opisywano ostre symptomy odstawienne, w tym nudności, wymioty, pocenie się i bezsenność.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rysperydon albo pozostałe składniki preparatu.
Interakcje
Nie prowadzono systematycznych badań dotyczących ryzyka stosowania rysperydonu w skojarzeniu z innymi lekami. Należy zachować ostrożność w razie stosowania rysperydonu jednocześnie z innymi lekami działającymi na o.u.n. (między innymi alkohol, opioidy, leki przeciwhistaminowe, pochodne benzodiazepiny). Równoczesne wykorzystywanie innych leków przeciwpsychotycznych, litu, leków przeciwdepresyjnych, leków przeciw parkinsonizmowi i leków o ośrodkowym działaniu przeciwcholinergicznym powiększa ryzyko wystąpienia objawów późnej dyskinezy. Rysperydon może hamować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Karbamazepina minimalizuje stężenie rysperydonu we krwi poprzez przyspieszenie metabolizmu. Podobne efekty mogą uwidaczniać się w razie innych leków indukujących enzymy wątrobowe, takich jak barbiturany i fenytoina. W razie odstawiania karbamazepiny albo innych leków indukujących enzymy wątrobowe, dawka rysperydonu powinna być ponownie oceniona i jeżeli to niezbędne - pomniejszona. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i wybrane leki z gatunku b-adrenolityków mogą zwiększać stężenie rysperydonu we krwi, ale nie wywierają wpływu na frakcję przeciwpsychotyczną. Fluoksetyna może zwiększać stężenie rysperydonu we krwi przez hamowanie cytochromu P450 2D6. Jednak wskutek tego hamowania tworzony jest w mniejszej ilości aktywny metabolit i w skutku, całkowita czynna frakcja przeciwpsychotyczna zwiększy się w mniejszym stopniu. Działanie blokujące receptory a1-adrenergiczne (szczególnie w razie pochodnych fenotiazyny) może nasilać obniżający ciśnienie krwi sukces fenoksybenzaminy, labetalolu i innych sympatykomimetycznych środków hamujących receptory alfa, jak także metyldopy, rezerpiny i innych działających ośrodkowo leków przeciwnadciśnieniowych. W odróżnieniu - obniżające ciśnienie krwi działanie guanetydyny jest hamowane. Równoczesne podanie niektórych leków przeciwpsychotycznych z lekami moczopędnymi, takimi jak furosemid i chlorotiazyd, może w znacznym stopniu nasilać wydalanie wody, sodu i niekiedy chlorków. Środki zobojętniające zmniejszają doustne wchłanianie leków przeciwpsychotycznych. Należy unikać stosowania rysperydonu w skojarzeniu z lekami, które wywołują wydłużenie odstępu QT (na przykład leki przeciwarytmiczne klasy IA albo III, antybiotyki makrolidowe, leki przeciwmalaryczne, przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne), powodującymi hipokaliemię (na przykład wybrane środki moczopędne) albo lekami, które hamują metabolizm wątrobowy.
Dawkowanie
Schizofrenia. Jeżeli to jest pożądane ze względów klinicznych, w trakcie rozpoczynania leczenia rysperydonem zaleca się stopniowe odstawianie dotychczas służących leków. W razie zmiany leczenia lekami przeciwpsychotycznymi w formie depot na terapię rysperydonem, zaleca się rozpoczęcie leczenia rysperydonem w okresie kolejnego planowanego wstrzyknięcia, jeżeli to jest uzasadnione klinicznie. Dorośli: preparat może być podawany raz albo 2 razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg na dobę. Drugiego dnia leczenia dawkę należy zwiększyć do 4 mg na dobę i począwszy od trzeciego dnia leczenia podawać dawkę optymalną wynoszącą 6 mg na dobę. Zazwyczaj dawka optymalna wynosi 4-6 mg na dobę, jednakże dawki do 8 mg mogą być również służące. Jednak w razie niektórych pacjentów korzystne będzie wykorzystanie mniejszej dawki i (albo) wolniejsze dostosowywanie dawkowania. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie zwiększały efektu terapeutycznego, z kolei powodowały większe ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Nie badano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę - nie należy ich stosować. Jeżeli niezbędne jest uzyskanie dodatkowego działania uspokajającego, jednocześnie mogą być podawane pochodne benzodiazepiny. U osób w podeszłym wieku i w niewydolności nerek albo wątroby zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawkowanie można w pojedynkę dostosować, zwiększając dawkę zgodnie ze schematem po 0,5 mg 2 razy na dobę, do uzyskania dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Silna agresja u pacjentów z otępieniem: rekomendowana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 razy na dobę. Dawkowanie można w pojedynkę dostosować, zwiększając dawkę etapowo po 0,25 mg 2 razy na dobę, co drugi dzień (dawki 0,25 mg ani zwiększania dawki o 0,25 mg 2 razy na dobę nie można uzyskać dzięki tego produktu). Optymalna dawka podtrzymująca dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek do 1 mg 2 razy na dobę. Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością wody.
Ciąża i karmienie piersią
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w trakcie ciąży. Preparat może być służący w momencie ciąży jedynie w razie, gdy to jest zdecydowanie niezbędne, po ostrożnym rozważeniu klinicznego ryzyka i korzyści. Należy rozważyć, czy korzyści wynikające z karmienia piersią przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.
Uwagi
W razie przepisywania rysperydonu pacjentom z demencją, gdzie występują ciałka Lewy'ego albo z chorobą Parkinsona, należy ocenić relacja korzyści do ryzyka z racji na większe ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego albo parkinsonizmu. W razie wystąpienia obajwów dyskinezy późnej, należy rozważyć zaprzestanie leczenia rysperydonem. Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania rysperydonu u pacjentów z chorobami układu krążenia (na przykład niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa, odwodnienie, hipowolemia albo dolegliwości mózgowo-naczyniowe), a dawki powinny być zwiększane etapowo. W razie niedociśnienia należy rozważyć pomniejszenie dawki. Należy rozważyć relacja korzyści do ryzyka w trakcie stosowania rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją i uwzględnić impulsy ryzyka naczyniowo-mózgowych działań niepożądanych u poszczególnych pacjentów (w razie wystąpienia działań niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych, należy przerwać leczenie preparatem). Nie zaleca się rysperydonu u pacjentów z demencją, u których w historii dolegliwości występowały udary naczyniowe mózgu, przejściowe napady niedokrwienne mózgu, nadciśnienie albo cukrzyca. U pacjentów z zaburzeniami psychoorganicznymi występuje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Preparat zawiera laktozę - nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, wrodzonymi zaburzeniami jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp albo zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy. Należy adekwatnie monitorować pacjentów z cukrzycą i pacjentów, u których występują impulsy ryzyka rozwoju cukrzycy. Podobnie jak w razie innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność, jeżeli rysperydon służący jest równocześnie z lekami, które wywołują wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania rysperydonu u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową (na przykład wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, dolegliwość tętnic wieńcowych, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu) albo u pacjentów, otrzymujących równocześnie leki, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT albo hipokaliemię. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których występują guzy wydzielające nadmierne ilości prolaktyny (na przykład guz przysadki wydzielający prolaktynę). Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z padaczką i u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci w wieku poniżej 15 lat - nie zaleca się stosowania w tej ekipie wiekowej.
Podobne leki
Rispolept Consta
Rispolept
Rispolept Quicklet