Lek Sandimmun

Lekarstwo SANDIMMUN: Sandimmun
Producent leku:
Novartis Pharma
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
cyklosporyna (Ciclosporin)
konc. do przyg. roztw. do wlewu doż. 50 mg/ml 10 amp. 1 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Gengraf
Equoral
Sandimmun Neoral
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Przeszczepianie narządów: zapobieganie odrzuceniu przeszczepu po allogenicznej transplantacji nerek, wątroby, serca, serca i płuc, płuc albo trzustki; leczenie odrzucania przeszczepu u chorych uprzednio leczonych immunosupresyjnie. Przeszczepianie szpiku: zapobieganie odrzuceniu przeszczepu po transplantacji szpiku, zapobieganie albo leczenie dolegliwości przeszczep przeciw gospodarzowi (GVHD).
Działanie
Cyklosporyna jest cyklicznym polipeptydem złożonym z 11 aminokwasów, o mocnym działaniu immunosupresyjnym. Hamuje postęp odczynów odporności komórkowej, w tym reakcji na alloprzeszczep, opóźnionej nadwrażliwości skórnej, reumatoidalnego zapalenia stawów, reakcji przeszczep przeciw gospodarzowi (GVHD), a również zależne od limfocytów T wytwarzanie przeciwciał. Na poziomie komórkowym hamuje wytwarzanie i uwalnianie limfokin, w tym interleukiny 2. Wydaje się, iż cyklosporyna blokuje limfocyty w stanie spoczynku w fazie G0 albo G1 cyklu komórkowego i hamuje stymulowane poprzez IL1 uwalnianie limfokin. Działanie tj. swoiste i odwracalne. Nie tłumi czynności mielopoetycznej szpiku. Nie hamuje fagocytozy. W organizmie znajduje się raczej poza łożyskiem naczyniowym. We krwi 33-47% dawki leku znajduje się we krwi, 4-9% w limfocytach, 5-12% w granulocytach i 41-58% w erytrocytach. W 90% wiąże się z białkami osocza, raczej z lipoproteinami. Jest metabolizowana w wątrobie do bardzo wielu (powyżej 15) metabolitów. Wydalana jest raczej z żółcią, tylko w 6% z moczem, z czego 0,1% w formie nie zmienionej. Końcowy moment eliminacji wynosi 19 h.
Działania niepożądane
Zależą od dawki i ustępują po jej zmniejszeniu. Z racji na osobniczą zmienność w przyswajaniu, rozmieszczeniu w organizmie i metabolizmie leku, leczenie zawsze wymaga monitorowania. Przeważnie obserwowano: nadmierne owłosienie, drżenie, upośledzenie czynności nerek, nadciśnienie tętnicze szczególnie u biorców przeszczepu serca), zaburzenia czynności wątroby, zmęczenie, przerost dziąseł, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (brak apetytu, nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha), uczucie pieczenia stóp i rąk (w szczególności w pierwszym tyg. leczenia). Niekiedy mogą wystąpić: ból głowy, wysypka, łagodna niedokrwistość, hiperkaliemia, powiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, pomniejszenie stężenia magnezu we krwi, powiększenie masy ciała, obrzęki, zapalenie trzustki, parestezje, napady drgawkowe, przemijające zaburzenia miesiączkowania albo ustanie miesiączkowania. Rzadko opisywano kurcze mięśni, osłabienie mięśni i miopatie. W szczególności u biorców przeszczepów wątroby spotykano symptomy encefalopatii, zaburzenia widzenia, czynności ruchowych i świadomości. W pojedynczych sytuacjach obserwowano wystąpienie zespołu hemolityczno-mocznicowego. Rzadko występują odczyny alergiczne - od skórnych do nawet wstrząsu anafilaktycznego (nadwrażliwość na cyklosporynę albo na polioksyetylowany olej rycynowy, będący składnikiem preparatu). Nieustalony jest wpływ leku na powstawanie chłoniaków. W okresie leczenia chorych nie można szczepić atenuowanymi szczepionkami.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cyklosporynę albo na polioksyetylowany olej rycynowy. Ciąża (kat. C) i moment karmienia piersią. Nie należy podawać z innymi lekami immunosupresyjnymi, poza kortykosteroidami. Ostrożnie stosować w połączeniu z lekami o znanym działaniu nefrotoksycznym.
Interakcje
Stężenie cyklosporyny we krwi zwiększają: ketokonazol, wybrane antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, josamycyna), doksycyklina, doustne środki antykoncepcyjne, propafenon, antagoniści wapnia (diltiazem, nikardypina, werapamil). Stężenie cyklosporyny we krwi zmniejszają: barbiturany, karbamazepina, fenytoina, metamizol, rifampicyna, trimetoprim (podany i.v.). Aminoglikozydy, amfoterycyna B, cyprofloksacyna, melfalan, trimetoprim (podany doustnie) nasilają nefrotoksyczność cyklosporyny. Cyklosporyna może nasilać potencjalnie szkodliwe działanie lowastatyny i kolchicyny na mięśnie. Leki z gatunku NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na czynność nerek, dlatego przy łącznym podawaniu z cyklosporyną należy zachować ostrożność i kontrolować czynność nerek.
Dawkowanie
Przeszczepianie narządów: leczenie należy rozpocząć pośrodku 12 h przed transplantacją, rekomendowana dawka wynosi ok. 3-5 mg/kg m.c. na dobę (jest to ok. 1/3 odpowiedniej dawki preparatu doustnego); dawkę tę należy utrzymać poprzez 1-2 tyg. po operacji i etapowo zmniejszać adekwatnie do stwierdzanego stężenia we krwi. Zaleca się możliwie szybkie przejście na leczenie doustne, które w leczeniu podtrzymującym wynosi ok. 2-6 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach.Przeszczepianie szpiku: dawkę początkową należy podać w dniu poprzedzającym transplantację w formie wlewu dożylnego w dawce 3-5 mg/kg m.c. na dobę, który jest kontynuowany poprzez moment do 2 tyg. po transplantacji, po tym okresie można przejść na doustne leczenie podtrzymujące w dawce ok. 12,5 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach. Dożylne podanie leku może być potrzebne w razie występowania zaburzeń żołądkowo-jelitowych, które mogą zmniejszać wchłanianie leku. Koncentrat należy rozcieńczyć w relacji 1:20 do 1:100 izotonicznym roztworem NaCl albo 5% roztworem glukozy i podać w powolnym wlewie dożylnym poprzez 2-6 h.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki
Gengraf
Equoral
Sandimmun Neoral