Lek Xigris

Lekarstwo XIGRIS: Xigris
Producent leku:
Eli Lilly
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
drotrekogina alfa (aktywowana) (Drotrecogin alfa (activated))
proszek do przyg. roztw. do inf. 5 mg 1 fiolka,
--,-- zł
proszek do przyg. roztw. do inf. 20 mg 1 fiolka,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie dorosłych pacjentów z ciężką posocznicą (sepsą) z niewydolnością wielonarządową - jako leczenie dodatkowe do standardowej terapii.
Działanie
Preparat jest rekombinowaną postacią występującego naturalnie w osoczu aktywowanego białka C, od którego jest różna jedynie obecnością oligosacharydów w części węglowodanowej cząsteczki. Endogenne aktywowane białko C jest bardzo istotnym regulatorem krzepnięcia krwi: ogranicza powstawanie trombiny przez inaktywację czynników Va i VIIIa. W patofizjologii posocznicy (sepsy) znaczną rolę odgrywa nadmierna aktywacja procesu krzepnięcia w mikrokrążeniu. Aktywowane białko C jest istotnym modulatorem ogólnoustrojowej odpowiedzi na zakażenie wykazującym działanie przeciwzakrzepowe, profibrynolityczne i przeciwzapalne. Działanie przeciwzakrzepowe leku wynika z ograniczenia tworzenie trombiny i wyrównania koagulopatii wywołanej sepsą. Preparat przywraca endogenny potencjał fibrynolityczny i ogranicza odpowiedź zapalną organizmu wskutek pomniejszenia stężenia interleukiny-6. Lek przedłuża czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) i minimalnie czas protrombinowy (PT); w czasie leczenia dochodzi do pomniejszenia stężenia produktów aktywacji krzepnięcia, powiększenia stężenia białka C i normalizacji stężenia plazminogenu ze zmniejszeniem stężenia inhibitora aktywatora plazminogenu-1. Drotrekogina alfa (aktywowana), podobnie jak endogenne aktywowane białko C, ulega inaktywacji poprzez endogenne osoczowe inhibitory proteaz, jednak system usuwania leku z osocza jest nieznany. U zdrowych osób stężenie przekraczające 90% stężenia w osoczu w stanie równowagi, jest osiągane pośrodku 2 h od rozpoczęcia podawania leku. Stężenie leku we krwi jest proporcjonalne do szybkości jego podawania. Po zakończeniu podawania leku pomniejszenie stężenia we krwi jest dwufazowe: etap wstępna (szybka) trwa 13 min, a etap druga ( wolna) -1,6 h.
Działania niepożądane
Lek może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawienia. Poważne krwawienia (krwawienia śródczaszkowe, strata krwi stanowiąca zagrożenie życia, każde krwawienie wymagające przetoczeń przynajmniej 3 jednostek koncentratu krwinek czerwonych na dzień poprzez 2 dni i każde inne krwawienie oceniane jako poważne) występowały u 3,5% chorych, zwykle w okresie trwania wlewu dożylnego leku. Ogólne ryzyko wystąpienia krwawienia powiększa się u chorych z ciężką koagulopatią i małopłytkowością. W badaniach etapy 1, działania niepożądane występujące z częstością większą niż 5% obejmowały ból głowy (30,9%), wybroczyny ( 23%) i ból w miejscu podawania (5,8%). Występowanie przeciwciał przeciwko aktywowanemu białku C nie jest częste (<1,0%).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na drotrekoginę alfa (aktywowaną) albo pozostałe składniki preparatu albo trombinę wołową. Czynne krwawienie wewnętrzne. Pacjenci ze zmianami wewnątrzczaszkowymi, nowotworem albo cechami wgłobienia mózgu. Jednoczesna leczenie heparyną w dawce 15 j.m./kg m.c./h albo większej. Skaza krwotoczna, z wyjątkiem koagulopatii związanej z samą posocznicą (sepsą). Przewlekła ciężka dolegliwość wątroby. Małopłytkowość < 30 000 x 106/l niezależnie od przejściowego powiększenia ich liczby wskutek transfuzji. Pacjenci ze powiększonym ryzykiem wystąpienia krwawienia, na przykład: pośrodku 12 h po sporym zabiegu chirurgicznym, który wymagał znieczulenia ogólnego albo podpajęczynówkowego, po operacji z symptomami czynnego krwawienia w razie, gdy planowany albo niewykluczony jest powtórny zabieg w czasie wlewu preparatu; ciężki uraz głowy, zabieg wewnątrzczaszkowy albo w obrębie kręgosłupa, udar krwotoczny mózgu - pośrodku ostatnich 3 miesięcy, w wywiadzie: wady rozwojowe naczyń tętniczych albo żylnych mózgu, tętniak albo masywne uszkodzenie mózgu i obecność cewnika w przestrzeni zewnątrzoponowej albo planowane jego założenie w czasie wlewu; wrodzona skaza krwotoczna w wywiadzie; krwawienie z przewodu pokarmowego pośrodku ostatnich 6 tyg. wymagające interwencji chirurgicznej (o ile nie przeprowadzono stosownego zabiegu chirurgicznego); pacjenci po urazie ze powiększonym ryzykiem wystąpienia krwawienia.
Interakcje
Dotychczas nieustalone. Zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu z innymi lekami wpływającymi na układ krzepnięcia (zobacz: Środki ostrożności), w tym: białko C, leki trombolityczne (streptokinaza, tPA, rPA, urokinaza), doustne antykoagulanty (na przykład warfaryna), hirudyna, antytrombina, kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwpłytkowe, takie jak NLPZ, tiklopidyna, klopidogrel, antagoniści glikoproteiny IIb/IIIa (abciksimab, eptifibatide, tirofiban) i prostacykliny (na przykład iloprost). Nie obserwowano powiększenia ryzyka poważnego krwawienia u chorych leczonych równocześnie małymi dawkami heparyny niefrakcjonowanej albo drobnoczasteczkowej i drotrekoginą alfa (aktywowaną); nie ma jednak pewności czy heparyna wspomaga aktywność preparatu.
Dawkowanie
Lek powinien być służący poprzez lekarzy mających doświadczenie w leczeniu ciężkiej posocznicy (sepsy).Dorośli: 24 µg/kg m.c./h w ciągłym wlewie dożylnym poprzez 96 h. W razie czasowego przerwania wlewu, podawanie leku należy wznowić w dawce 24 µg/kg m.c./h i kontynuować aż do zalecanego całkowitego czasu podawania, tj 96 h. Nie jest wymagana modyfikacja dawki leku w zależności od wieku i płci chorego i czynności wątroby i nerek.
Ciąża i karmienie piersią
Potencjalne ryzyko stosowania leku w ciąży nieznane (brak odpowiednich badań) - lek można stosować tylko wtedy, gdy to jest zdecydowanie niezbędne. Kobieta otrzymująca preparat nie powinna karmić piersią.
Uwagi
W nawiązniu ze zwiększeniem ryzyka krwawienia w czasie podawania leku, w następujących przypadkach preparat może być służący wyłącznie wtedy, jeżeli przewidywane korzyści leczenia przewyższają jego ryzyko: niedawne (pośrodku ostatnich 3 dni) leczenie trombolityczne; niedawne (pośrodku ostatnich 7 dni) wykorzystywanie doustnych antykoagulantów, kwasu acetylosalicylowego albo innych inhibitorów czynności płytek krwi; niedawny (do 3 miesięcy) udar niedokrwienny mózgu; wszelakie inne sytuacje zwiększonego ryzyka znacznego krwawienia. W razie planowanych zabiegów medycznych ze powiększonym ryzykiem krwawienia, należy przerwać podawanie drotrekoginy alfa (aktywowanej) 2 h przed rozpoczęciem zabiegu. Podawanie leku może być wznowione po 12 h po zakończeniu zabiegu pod warunkiem, iż osiągnięto odpowiedni poziom hemostazy. Dotychczas nie określono farmakokinetyki leku u chorych z posocznicą (sepsą) i równocześnie współistniejącą chorobą nerek w momencie ciężkiej niewydolności albo przewlekłą chorobą wątroby. U pacjentów z ciężką sepsą klirens osoczowy drotrekoginy alfa (aktywowanej) był znacznie pomniejszony w niewydolności nerek i dysfunkcji wątroby; nie wiąże się jednak z koniecznością zmiany dawkowania leku. Skuteczność i bezpieczeństwo leku nie było określane u dzieci do 18 r.ż. Należy zachować szczególną ostrożność przy ewentualnym podaniu leku po raz drugi (nigdy dotąd nie podawano powtórnie).
Podobne leki