Lek Faslodex

Lekarstwo FASLODEX: Faslodex
Producent leku:
AstraZeneca
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
fulwestrant (Fulvestrant)
roztwór do wstrz 250 mg/5 ml 1 amp.-strzyk. 5 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie raka piersi z obecnymi receptorami estrogenowymi, miejscowo zaawansowanego albo z przerzutami, u kobiet po menopauzie, w razie, gdy nastąpił nawrót dolegliwości w trakcie albo po zakończeniu leczenia uzupełniającego lekiem z gatunku antyestrogenów albo, gdy nastąpiła progresja dolegliwości w trakcie leczenia lekiem z gatunku antyestrogenów.
Działanie
Antagonista receptora estrogenowego wiążący się z receptorem estrogenowym w sposób kompetycyjny, wykazując porównywalne z estradiolem powinowactwo. Blokuje troficzne działanie estrogenów, nie wykazując nawet częściowego (estrogenopodobnego) działania agonistycznego. System działania leku bazuje na zmniejszeniu ilości białka receptorowego receptora estrogenowego (ER). Stwierdzono także pomniejszenie ekspresji receptora progesteronowego, co potwierdza brak wewnętrznej aktywności estrogenowej. Nie ma danych dotyczących odległych skutków działania fulwestrantu na błonę śluzową macicy po menopauzie. Nie ma danych dotyczących wpływu na budowę błony śluzowej macicy. Nie ma danych dotyczących odległych skutków działania fulwestrantu na kości. Po podaniu leku w formie wstrzyknięcia domięśniowego o długotrwałym działaniu, fulwestrant wchłaniany jest bez pośpiechu i osiąga max. stężenie we krwi po ok. 7 dniach. Stężenie w stanie stacjonarnym jest osiągane po 3-4 dawkach. Końcowy moment półtrwania zależy w pierwszej kolejności od szybkości wchłaniania i wynosi ok. 50 dni. Fulwestrant wiąże się z białkami osocza w 99%. Fulwestrant wiąże się przede wszsytkim z frakcjami lipoprotein o bardzo małej (VLDL), małej (LDL) i dużej gęstości (HDL). Z tego względu nie badano interakcji dotyczących kompetycyjnego systemu wiązania z białkami. Metabolizm fulwestrantu nie został w pełni poznany i zachodzi na drodze wielu przemian biologicznych, w sposób podobny jak w razie endogennych steroidów. Odnalezione metabolity leku mają mniejszą niż fulwestrant albo porównywalną aktywność antyestrogenową. CYP 3A4 jest jedynym izoenzymem cytochromu P-450 biorącym udział w procesie oksydacji fulwestrantu. Lek jest wydalany raczej w formie zmetabolizowanej, w pierwszej kolejności z kałem, mniej niż 1% jest wydalane z moczem.
Działania niepożądane
Bardzo regularnie (>1/10): uderzenia gorąca. Regularnie (>1/100, <1/10): choroby żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka i brak łaknienia), wysypka skórna, zakażenia dróg moczowych, żylna dolegliwość zakrzepowo-zatorowa, odczyny w miejscu podania (przemijający ból i stan zapalny w miejscu podania), ból głowy, astenia, bóle pleców. Niezbyt regularnie (>1/1000, <1/100): krwawienia z pochwy, kandydoza pochwy, obfite białe upławy, reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fulwestrant albo pozostałe składniki preparatu. Ciąża i moment karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
Interakcje
Wyniki badania klinicznego nad interakcją z midazolamem wykazują, iż fulwestrant nie wpływa hamująco na CYP3A4. Opierając się na wyników badań in vitro można sądzić, iż fulwestrant najprawdopodobniej nie wpływa na izoenzymy CYP1A2, 2C9, 2C19 i 2D6. Nie badano potencjalnego działania hamującego na izoenzym CYP 2A6, 2C8 i 2E1. W przeprowadzonych badaniach klinicznych nad interakcją z ryfampicyną (działa pobudzająco na CYP3A4) i ketokonazolem (działa hamująco na CYP3A4), nie stwierdzono istotnej klinicznie zmiany klirensu fulwestrantu. Przez wzgląd na powyższym nie ma konieczności zmiany dawkowania fulwestrantu, jeżeli jest on służący równocześnie z innymi lekami o działaniu hamującym albo pobudzającym aktywność CYP3A4.
Dawkowanie
Dorosłe pacjentki (również w podeszłym wieku): rekomendowana dawka wynosi 250 mg podawana w odstępach jednomiesięcznych. Nie ma konieczności zmiany dawki preparatu u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min). Lek należy podawać bez pośpiechu, domięśniowo, w mięsień pośladkowy.
Ciąża i karmienie piersią
Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.
Uwagi
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), skazą krwotoczną, małopłytkowością albo u pacjentek przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Brak jest danych dotyczących odległych skutków działania fulwestrantu na kości - przez wzgląd na mechanizmem działania fulwestrantu istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia osteoporozy. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży, z racji na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej ekipie wiekowej.
Podobne leki