Lek Femara

Lekarstwo FEMARA: Femara
Producent leku:
Novartis Pharma
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
letrozol (Letrozole)
tabl. powl. 2,5 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Lametta
Aromek
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie pierwszego rzutu zaawansowanego raka piersi posiadającego receptory dla hormonów, u kobiet po menopauzie. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, występującej fizjologicznie albo wywołanej sztucznie, u których wystąpił nawrót albo progresja procesu nowotworowego, a które uprzednio były leczone lekami o działaniu przeciwestrogenowym.Nie stwierdzono skuteczności leku u pacjentek z nowotworem nie posiadającym receptorów dla estrogenów.
Działanie
Lek przeciwnowotworowy, niesteroidowy inhibitor syntezy estrogenów na drodze hamowania aromatazy, przekształcającej androgeny nadnerczowe (androstendion i testosteron) w estron i estradiol. Lek konkuruje o miejsce wiążące w ekipie hemowej kompleksu aromataza-cytochrom P450 zmniejszając biosyntezę estrogenów w organizmie. U kobiet z zaawansowanym rakiem sutka lek w dawce 0,1-5,0 mg minimalizuje stężenie estradiolu, estronu i siarczanu estronu o 75-95% w relacji do wartości fundamentalnych. Max. pomniejszenie jest osiągane pośrodku 48-78 h. Lek jest wysoce specyficzny w hamowaniu aktywności aromatazy i nie upośledza nadnerczowej produkcji steroidów - kortyzolu, aldosteronu, 11-dezoksykortyzolu, 17-hydroksyprogesteronu i ACTH w osoczu, poprzez co nie jest wymagana substytucja glikokortykoidami czy mineralokortykoidami. Zablokowanie syntezy estrogenów poprzez letrozol nie skutkuje gromadzenia się prekursorów androgenów. Lek nie wymienia aktywności hormonalnej tarczycy. Letrozol wchłania się błyskawicznie i kompletnie z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie, może być przyjmowany bezwzględnie na czas posiłku). Z białkami osocza wiąże się w 60% i jest błyskawicznie rozprowadzony do tkanek. W osoczu utrzymuje się w formie niezmienionego związku. Eliminacja z organizmu następuje w drodze powolnej przemiany metabolicznej do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu - karbinolu i zachodzi za pośrednictwem izoenzymów 3A4 i 2A6 cytochromu P450. Bezpośrednie wydalanie nerkowe i z kałem odgrywają mniejszą rolę w ogólnej eliminacji leku. T0,5 wynosi ok. 2 dni. Stężenia leku w stanie stacjonarnym utrzymują się na stałym poziomie, nie występuje kumulacja letrozolu. Upośledzenie czynności nerek i wątroby i wiek pacjenta nie wpływają w ważny sposób na farmakodynamikę leku.
Działania niepożądane
Mogą wystąpić: uderzenia gorąca; ból i zawroty głowy; zakrzepowe zapalenie żył; nudności, wymioty, niestrawność, brak łaknienia, zaparcia; przerzedzenie włosów, wysypka skórna; bóle kości i mięśni; krwawienia z dróg rodnych, upławy; powiększenie albo pomniejszenie masy ciała; obrzęki, uczucie zmęczenia. Rzadziej: duszność, zmiana liczby limfocytów, powiększenie aktywności aminotransferaz.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na letrozol albo pozostałe składniki preparatu. Stan przed menopauzą. Ciąża i moment karmienia piersią.
Interakcje
W badaniach in vitro wykazano, iż letrozol hamuje aktywność izoenzymów 2A6 i umiarkowanie 2C19 cytochromu P450. CYP2A6 nie odgrywa znaczącej roli w metabolizmie leku. Dlatego należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania leków, które są w głównej mierze metabolizowane poprzez wyżej wymienione izoenzymy i które posiadają wąski indeks terapeutyczny.
Dawkowanie
Doustnie 2,5 mg raz na dobę. Leczenia należy zaprzestać w chwili wystąpienia progresji procesu nowotworowego.
Ciąża i karmienie piersią
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.
Uwagi
Nie wykonano badań preparatu u odpowiedniej liczby pacjentek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Ostrożnie stosować u pacjentek z upośledzeniem czynności wątroby dużego stopnia (marskość wątroby, C wg skali Child-Pugh).
Podobne leki
Lametta
Aromek