Lek Fuzeon

Lekarstwo FUZEON: Fuzeon
Producent leku:
Roche
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
enfuwirtyd (Enfuvirtide)
proszek i rozp. do przyg. roztw. do wstrz. 90 mg/ml 60 fiolek 3 ml + rozp.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwretrowirusowymi pacjentów zakażonych wirusem HIV-1, u których dotychczas służące leczenie obejmujące wykorzystywanie przynajmniej jednego preparatu z następujących grup leków przeciwretrowirusowych - inhibitorów proteazy, nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy i nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy - skończyło się niepowodzeniem albo powiązane było z nietolerancją przedtem służących schematów leczenia.
Działanie
Enfuwirtyd należy do ekipy terapeutycznej zwanej inhibitorami fuzji. Jest on inhibitorem strukturalnego przekształcenia gp41 HIV-1 i działa przez specyficzne pozakomórkowe wiązanie tego białka wirusowego. W skutku blokuje fuzję między błoną komórkową wirusa i komórki docelowej, zapobiegając tym samym wniknięciu wirusowego RNA do komórki docelowej. Enfuwirtyd nie wymaga aktywacji wewnątrzkomórkowej. Przeciwwirusowa aktywność enfuwirtydu jest rezultatem jego połączenia z siedmiokrotnie powtarzalnym fragmentem, HR1, wewnątrz natywnego gp41 na powierzchni wirusa. Po podskórnym podaniu 90 mg enfuwirtydu w brzuch całkowita biodostępność wynosiła 84,3±15,5%. Średnie stężenie max. (Cmax) wynosiło 4,59 ± 1,5 µg/ml. Podskórne wchłanianie enfuwirtydu jest proporcjonalne do podanej dawki w przedziale 45-180 mg. Podskórne wchłanianie dawki 90 mg jest porównywalne w razie injekcji w brzuch, udo albo ramię. Enfuwirtyd w 92% wiąże się z białkami osocza u pacjentów zakażonych wirusem HIV (raczej z albuminami, w mniejszym stopniu z kwaśną glikoproteiną a-1). Należy się spodziewać, iż jako peptyd, enfuwirtyd ulega rozkładowi do aminokwasów. Po dożylnym podaniu 90 mg enfuwirtydu moment półtrwania wynosi 3,2 ± 0,42 h. W następstwie podskórnego podania dawki 90 mg enfuwirtydu moment półtrwania wynosi 3,8 ± 0,6 h.
Działania niepożądane
Przeważnie występują reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia: ból o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego albo dyskomfort w miejscu wstrzyknięcia (nie powodujące ograniczenia normalnej aktywności); u 1,1% pacjentów wystąpiły zakażenia w miejscu wstrzyknięcia, w tym ropnie i zapalenie tkanki łącznej. Ponadto mogą wystąpić: bardzo regularnie (>1/10) - bezsenność, ból głowy; regularnie (>1/100,<1/10 ) - zapalenie zatok obocznych nosa, drożdżyca j. ustnej, opryszczka, brodawczaki skóry, grypa, zapalenie mieszków włosowych, limfadenopatia, pomniejszenie łaknienia, anoreksja, depresja i niepokój, neuropatia obwodowa, zawroty głowy (z wyjątkiem zawrotów głowy pochodzenia błędnikowego), zaburzenia smaku, zapalenie spojówek, zapalenie płuc, kaszel, zaparcia, bóle w nadbrzuszu, bóle gardła, zapalenie trzustki, świąd, poty nocne, suchość skóry, powiększone pocenie się, bóle mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, kurcze mięśni, astenia, zespół objawów grypopodobnych, pomniejszenie masy ciała. W pojedynczych sytuacjach leczenie enfuwirtydem związana była z wystąpieniem reakcji nadwrażliwości, a w rzadkich sytuacjach ponownego podania leku - reakcje nadwrażliwości powracały. Obserwowane symptomy obejmowały (w różnych kombinacjach): wysypkę, gorączkę, nudności i wymioty, dreszcze, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i powiększenie aktywności aminotransferaz, a być może także pierwotną reakcję kompleksów immunologicznych, niewydolność oddechową i kłębuszkowe zapalenie nerek.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na enfuwirtyd albo pozostałe składniki preparatu.
Interakcje
Nie należy oczekiwać znacznych interakcji farmakokinetycznych między enfuwirtydem a równocześnie stosowanymi produktami leczniczymi metabolizowanymi poprzez enzymy cytochromu CYP450. W badaniu in vivo metabolizmu enfuwirtydu u ludzi, enfuwirtyd w zalecanej dawce 90 mg 2 razy na dobę, nie hamował metabolizmu substratów CYP3A4 (dapson), CYP2D6 (debryzochina), CYP1A2 (kofeina), CYP2C19 (mefenytoina) i CYP2E1 (chlorzoksazon). W odrębnych badaniach interakcji farmakokinetycznych, jednoczesne podawanie ritonawiru (silnego inhibitora CYP3A4) albo sakwinawiru w skojarzeniu z dawką przypominającą ritonawiru albo rifampicyny (silnego induktora CYP34A), nie powodowało klinicznie ważnych zmian w farmakokinetyce enfuwirtydu.
Dawkowanie
Preparat powinien być przepisywany poprzez lekarzy, którzy mają doświadczenie w leczeniu zakażenia HIV.Podskórnie: w górną część ramienia, przednią powierzchnię uda albo w brzuch. Dorośli i młodzież ponad 16 r.ż.: rekomendowana dawka wynosi 90 mg 2 razy na dobę. Dzieci ponad 6 r.ż. i młodzież (doświadczenia dotyczą bardzo ograniczonej liczby dzieci). W prowadzonych badaniach klinicznych służące jest poniższe dawkowanie: dzieci o m.c. 11-15,5 kg - 27 mg 2 razy na dobę; 15,6-20 kg - 36 mg 2 razy na dobę; 20,1-24,5 kg - 45 mg 2 razy na dobę; 24,6-29 kg - 54 mg 2 razy na dobę; 29,1-33,5 kg - 63 mg 2 razy na dobę; 33,6-38 kg - 72 mg 2 razy na dobę; 38,1-42,5 kg - 81 mg 2 razy na dobę; ponad 42,5 kg - 90 mg 2 razy na dobę. Brak jest danych pozwalających na określenie zalecanego metody dawkowania preparatu u dzieci do 6 r.ż.U pacjentów z niewydolnością nerek i z klirensem kreatyniny > 35 ml/min nie ma konieczności dostosowania dawkowania; brak danych pozwalających na określenie zalecanego metody dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 35 ml/min i pacjentów dializowanych. Brak danych pozwalających na określenie zalecanego metody dawkowania u chorych z zaburzeniami czynności wątroby.
Ciąża i karmienie piersią
Brak odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet - lek powinien być służący jedynie w razie, gdy oczekiwane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Leku nie należy stosować w momencie karmienia piersią.
Uwagi
Enfuwirtyd należy przyjmować jako jeden ze składników terapii skojarzonej. Należy zapoznać się także z charakterystyką pozostałych leków przeciwretrowirusowych służących w danym skojarzeniu. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność enfuwirtydu nie były wnikliwie oceniane u pacjentów ze współistniejącymi chorobami wątroby. U chorych z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B i/albo C, u których stosuje się leczenie przeciwretrowirusowe występuje powiększone ryzyko ciężkich i potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych związanych z dekompensacją czynności wątroby. Brak jest doświadczeń u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby albo z ciężką niewydolnością nerek, a tylko ograniczone dane dotyczą chorych z umiarkowaną niewydolnością nerek - lek należy stosować ostrożnie w takich ekipach pacjentów. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem leku u chorych > 65 r.ż.
Podobne leki